公开(公告)号：US4064241A

公开(公告)日：1977-12-20

申请号：US628543

申请日：1975-11-03

申请人： Barry Clive Ross ,  Braham Shroot

发明人： Barry Clive Ross ,  Braham Shroot

IPC分类号： C07D303/48 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D303/48 ,  C07D501/24

摘要： A series of novel 7-(D-.alpha.-acylaminoarylacetamido)-.DELTA..sup.3 -cephem derivatives have been prepared wherein the acyl moiety contains an epoxy group immediately adjacent to the carbonyl carbon atom. These compounds are useful as antibacterial agents for the treatment of diseases caused by Gram-negative and Gram-positive bacteria. Preferred members include 7-[D-.alpha.-(cis-2-carboxyoxiran-3-carboxamido)phenylacetamido]-3-(1-methyl-1,2,3,4-tetrazol-5-ylthiomethyl)-.DELTA..sup.3 -cephem-4-carboxylic acid and 7-[D.alpha.-(cis-2-carboxyoxiran-3-carboxamido)phenylacetamido]cephalosporanic acid. Alternate methods of preparation are provided for these compounds and the principal synthetic route is described in detail.

摘要翻译： 已经制备了一系列新颖的7-（D-α-酰基氨基芳基乙酰氨基）-TATA 3-头孢烯衍生物，其中酰基部分含有紧邻羰基碳原子的环氧基。 这些化合物可用作抗菌剂，用于治疗由革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌引起的疾病。 优选的成员包括7- [D-α - （顺式-2-羧基环氧乙烷-3-甲酰胺基）苯基乙酰胺基] -3-（1-甲基-1,2,3,4-四唑-5-基硫甲基）-TATA 3 - 头孢烯 -4-羧酸和7- [Dα-（顺式-2-羧基环氧乙烷-3-甲酰氨基）苯基乙酰胺基]头孢烷酸。 为这些化合物提供了替代的制备方法，并详细描述了主要合成路线。