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公开(公告)号：US20150038524A1
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：US13823953
申请日：2011-09-29
申请人： Bengt Leonard Aslund , Carl-Johan Aurell , Martin Hans Bohlin , David Richard Jensen , David Thomas Jonaitis , Eric Thomas Healy , Bo Ingvar Ymén , Stephan Parent , Tesfai Sebhatu
发明人： Bengt Leonard Aslund , Carl-Johan Aurell , Martin Hans Bohlin , David Richard Jensen , David Thomas Jonaitis , Eric Thomas Healy , Bo Ingvar Ymén , Stephan Parent , Tesfai Sebhatu
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/485 , C07C55/07 , C07D489/04 , C07C51/41
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60 , C07B2200/13 , C07C51/41 , C07C55/07 , C07D489/04
摘要： Naloxol-polyethylene glycol conjugates of the formula: are provided in oxalate or phosphate salt forms including crystalline forms. Methods of preparing the salt forms and pharmaceutical compositions comprising the salt forms are also provided.
摘要翻译： 下式的纳洛酮 - 聚乙二醇缀合物以草酸盐或磷酸盐形式提供，包括晶型。 还提供了制备盐形式的方法和包含盐形式的药物组合物。
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公开(公告)号：US09012469B2
公开(公告)日：2015-04-21
申请号：US13823953
申请日：2011-09-29
申请人： Bengt Leonard Åslund , Carl-Johan Aurell , Martin Hans Bohlin , Eric Thomas Healy , David Richard Jensen , David Thomas Jonaitis , Stephan Parent , Tesfai Sebhatu , Bo Ingvar Ymén
发明人： Bengt Leonard Åslund , Carl-Johan Aurell , Martin Hans Bohlin , Eric Thomas Healy , David Richard Jensen , David Thomas Jonaitis , Stephan Parent , Tesfai Sebhatu , Bo Ingvar Ymén
IPC分类号： A61K31/485 , C07D489/04 , A61K47/48 , C07C51/41 , C07C55/07
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60 , C07B2200/13 , C07C51/41 , C07C55/07 , C07D489/04
摘要： Naloxol-polyethlyene glycol conjugates of the formula: are provided in oxalate or phosphate salt forms including crystalline forms. Methods of preparing the salt forms and pharmaceutical compositions comprising the salt forms are also provided.
摘要翻译： 下式的纳洛酮 - 聚乙二醇共轭物以草酸盐或磷酸盐形式提供，包括结晶形式。 还提供了制备盐形式的方法和包含盐形式的药物组合物。
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![Novel Salt Forms Of (2S)-(4E)-N-Methyl-5-[3-(5-Isopropoxypyridin)yl]-4-Penten 2-Amine](/abs-image/US/2010/09/30/US20100249196A1/abs.jpg.150x150.jpg)
3.发明申请Novel Salt Forms Of (2S)-(4E)-N-Methyl-5-[3-(5-Isopropoxypyridin)yl]-4-Penten 2-Amine 失效（2S） - （4E）-N-甲基-5- [3-（5-异丙氧基吡啶）基] -4-戊烯-2-胺的新型盐形式公开(公告)号：US20100249196A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12299925
申请日：2007-05-08
申请人： Martin Hans Bohlin , Gary M. Dull , Caroline Eriksson , Craig H. Miller , Julio A. Munoz , Tesfai Sebhatu
发明人： Martin Hans Bohlin , Gary M. Dull , Caroline Eriksson , Craig H. Miller , Julio A. Munoz , Tesfai Sebhatu
IPC分类号： A61K31/44 , C07D213/65 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D401/02
CPC分类号： C07D213/65
摘要： Phosphoric acid, edisylic acid (1,2-ethanedisulfonic acid), citric acid, orotic acid (uracil-6-carboxylic acid), R-mandelic acid, sulfuric acid, 1,5-naphthalenedisulfonic acid, D-aspartic acid, and lysine monohydrochloride salts of (2S)-(4E)-N-methyl-5-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-4-penten-2-amine, and methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising said salts, and use, are disclosed. The salts can be administered to patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, to treat and/or prevent such disorders.
摘要翻译： 磷酸，乙二酸（1,2-乙烷二磺酸），柠檬酸，乳清酸（尿嘧啶-6-羧酸），R-扁桃酸，硫酸，1,5-萘二磺酸，D-天冬氨酸和赖氨酸 （2S） - （4E）-N-甲基-5- [3-（5-异丙氧基吡啶）基] -4-戊烯-2-胺的单盐酸盐及其制备方法，包含所述盐的药物组合物和用途 ，被披露。 盐可以施用于易患或患有诸如中枢神经系统疾病的病症和障碍的患者，以治疗和/或预防这些疾病。
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![Process for preparing [1S-[1-α, 2-α, 3-β(1S*,2R*) 5-β]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1,2-diol and to its intermediates](/abs-image/US/2013/10/22/US08563755B2/abs.jpg.150x150.jpg)
4.发明授权Process for preparing [1S-[1-α, 2-α, 3-β(1S*,2R*) 5-β]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1,2-diol and to its intermediates 有权制备[1S- [1-α，2-α，3-β（1S *，2R *）5-β] -3- [7- [2-（3,4-二氟苯基） - 环丙基氨基] 5-（丙硫基）-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基] -5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇及其中间体公开(公告)号：US08563755B2
公开(公告)日：2013-10-22
申请号：US13062728
申请日：2009-09-08
申请人： Martin Hans Bohlin , Helena Hellström , Peter W Johansson , Ulf G Larsson , Mikaela Recknagel , Rhony Aufdenblatten , Ursula Weiss
发明人： Martin Hans Bohlin , Helena Hellström , Peter W Johansson , Ulf G Larsson , Mikaela Recknagel , Rhony Aufdenblatten , Andreas Weiss
IPC分类号： C07D317/44
CPC分类号： C07D487/04 , C07D317/44 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： The present invention is directed to a process for preparing [1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol and to intermediates useful in the process.
摘要翻译： 本发明涉及制备[1S- [1α，2α，3β（1S *，2R *），5β] -3- [7- [2-（3,4-二氟苯基） - 环丙基氨基] 5-（丙硫基）-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基] -5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇和可用于该方法的中间体 。
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![Process For Preparing [1S-[1-alpha, 2-alpha, 3-beta (1S*,2R*) 5-beta]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1,2-diol And To Its Intermediates](/abs-image/US/2012/04/26/US20120101274A1/abs.jpg.150x150.jpg)
5.发明申请Process For Preparing [1S-[1-alpha, 2-alpha, 3-beta (1S*,2R*) 5-beta]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1,2-diol And To Its Intermediates 有权制备[1S- [1-α，2-α，3-β（1S *，2R *）5-β] -3- [7- [2-（3,4-二氟苯基） - 环丙基氨基] 5-（丙硫基）-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基] -5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇及其中间体公开(公告)号：US20120101274A1
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：US13062728
申请日：2009-09-08
申请人： Martin Hans Bohlin , Helena Hellström , Peter W. Johansson , Ulf G. Larsson , Mikaela Recknagel , Rhony Aufdenblatten , Andreas Weiss , Ursula Weiss
发明人： Martin Hans Bohlin , Helena Hellström , Peter W. Johansson , Ulf G. Larsson , Mikaela Recknagel , Rhony Aufdenblatten , Andreas Weiss , Ursula Weiss
IPC分类号： C07D487/04 , C07D405/12 , C07D317/44
CPC分类号： C07D487/04 , C07D317/44 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： The present invention is directed to a process for preparing [1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol and to intermediates useful in the process.
摘要翻译： 本发明涉及制备[1S- [1α，2α，3α，b]（1S *，2R *），5β] - [[[[[（3,4-二氟苯基） - 环丙基氨基 ] -5-（丙硫基）-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基] -5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇和可用于 的过程。
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公开(公告)号：US07816545B2
公开(公告)日：2010-10-19
申请号：US12270999
申请日：2008-11-14
IPC分类号： C07D317/44
CPC分类号： C07D317/44
摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of a diastereomerically pure dibenzoyl-L-tartrate salt of a compound of formula (III) and to products of said process.
摘要翻译： 本发明涉及制备式（III）化合物的非对映体纯的二苯甲酰基-L-酒石酸盐的方法和所述方法的产物。
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公开(公告)号：US20140031379A1
公开(公告)日：2014-01-30
申请号：US13916754
申请日：2013-06-13
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K45/06
摘要： A camsylate salt of (1r,1′R,4R)-4-methoxy-5″-methyl-6′-[5-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl]-3′H-dispiro[cyclohexane-1,2′-inden-1′2′-imidazole]-4″-amine, pharmaceutical compositions containing the salt and therapeutic uses of the salt for treating Aβ-related pathologies such as Alzheimer's Disease, Down's syndrome, β-amyloid angiopathy and conditions such as dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.
摘要翻译： （1r，1'R，4R）-4-甲氧基-5'-甲基-6' - [5-（丙-1-炔-1-基）吡啶-3-基] -3' H-difiro [环己烷-1,2'-茚-1'2' - 咪唑] -4“ - 胺，含有盐的药物组合物和盐的治疗用途，用于治疗阿尔茨海默氏病相关的病症如阿尔茨海默氏病 综合征，β-淀粉样变性血管病和诸如痴呆的病症，包括混合血管和退行性起源的痴呆，老年痴呆，老年痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮层基底变性。
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公开(公告)号：US20110009647A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：US12885416
申请日：2010-09-17
IPC分类号： C07D317/44
CPC分类号： C07D317/44
摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of a diastereomerically pure dibenzoyl-L-tartrate salt of a compound of formula (III) and to products of said process.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（III）化合物的非对映体纯的二苯甲酰基-L-酒石酸盐的方法和所述方法的产物。
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公开(公告)号：US20090182157A1
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：US12270999
申请日：2008-11-14
IPC分类号： C07D317/44
CPC分类号： C07D317/44
摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of a diastereomerically pure dibenzoyl-L-tartrate salt of a compound of formula (III) and to products of said process.
摘要翻译： 本发明涉及制备式（III）化合物的非对映体纯的二苯甲酰基-L-酒石酸盐的方法和所述方法的产物。
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