公开(公告)号：US06951943B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10620396

申请日：2003-07-16

申请人： Benjamin Mark Skead ,  Nicholas David Tyrrell ,  Stephen Wilfred Jones ,  Michael Handforth Brookes

发明人： Benjamin Mark Skead ,  Nicholas David Tyrrell ,  Stephen Wilfred Jones ,  Michael Handforth Brookes

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C229/36 ,  C07D213/81 ,  C07D311/96 ,  C07D471/04 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D311/96 ,  C07D471/04

摘要： A process for the preparation of a class of phenylalanine enamide derivatives is described: wherein: Ar1 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; L2 is a linker group selected from —N(R4)— [where R4 is a hydrogen atom or an optionally substituted straight or branched C1-6alkyl group], —CON(R4)—, or —S(O)2N(R4)—; R1 is a carboxylic acid (—CO2H) or a derivative or biostere thereof; R2 is a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; Rx, Ry and Rz which may be the same or different is each an atom or group -L1(Alk1)n(R3)v; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; which comprises reacting a compound of formula (2): wherein: Qa is a group —N(R4)H; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; with a compound Ar1W wherein W is a group selected from X1(wherein X1 is a leaving atom or group), —COX2 (wherein X2 is a halogen atom or a —OH group) or —SO2X3 (in which X3 is a halogen atom).

摘要翻译： 描述了制备一类苯丙氨酸烯酰胺衍生物的方法：其中：Ar 1是任选取代的芳族或杂芳族基团; L 2是选自-N（R 4） - 的连接基团，其中R 4是氢原子或任选取代的直链或 支链C 1-6烷基]，-CON（R 4） - 或-S（O）2 N（R' > 4 ） - ; R 1是羧酸（-CO 2 H 2 H）或其衍生物或生物试剂; R 2是氢原子或C 1-6烷基; R“X”，“R”和“Z”可以相同或不同，各自为原子或基团-L 1， （R 1）3，其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 3， 及其盐，溶剂合物，水合物及其N-氧化物; 其包括使式（2）的化合物与其反应：其中：Q是基团-N（R 4 O）H; 及其盐，溶剂合物，水合物及其N-氧化物; 与其中W是选自X 1（其中X 1是离去的原子或基团）的基团的化合物Ar 1，-COX （其中X 2是卤素原子或-OH基团）或-SO 2 X 3（其中X 2是卤素原子或-OH基团）或-SO 2 X 3 其中X 3是卤素原子）。