公开(公告)号：US20030181462A1

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：US10218136

申请日：2002-08-13

申请人： Boehringer Ingelheim Pharma KG

发明人： Henri Doods ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf

IPC分类号： A61K031/517 ,  A61K031/48 ,  A61K031/405

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/48 ,  A61K31/517 ,  A61K2300/00

摘要： A method of treatment or prevention of headache, migraine or cluster headaches, which method comprises co-administration of a therapeutically effective amount of the compound 1-nullN2-null3,5-dibromo-N-nullnull4-(3,4-dihydro-2(1H)-oxochinazolin-3-yl)-1-piperidinylnull-carbonylnull-D-tyrosylnull-L-lysylnull-4-(4-pyridinyl)-piperazinenullBIBN4096BSnull or a physiologically acceptable salt thereof and a therapeutically effective amount of a second active antimigraine drug, particularly sumatriptan, zolmitriptan or dihydroergotamin or a physiologically acceptable salt thereof, as well as to the corresponding pharmaceutical compositions and the preparation thereof.

摘要翻译： 一种治疗或预​​防头痛，偏头痛或丛集性头痛的方法，该方法包括共同给予治疗有效量的化合物1- [N 2 - [3,5-二溴-N - [[4-（ 3,4-二氢-2（1H） - 恶唑啉-3-基）-1-哌啶基] - 羰基] -D-酪氨酰基] -L-赖酰基] -4-（4-吡啶基） - 哌嗪[BIBN4096BS]或 其生理上可接受的盐和治疗有效量的第二活性抗偏头痛药物，特别是舒马曲坦，佐米曲坦或二氢麦角胺或其生理学上可接受的盐，以及相应的药物组合物及其制备。

公开(公告)号：US20040058978A1

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：US10666643

申请日：2003-09-19

申请人： Boehringer Ingelheim Pharma KG

发明人： Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerald Roth ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Norbert Redemann ,  Walter Spevak ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Thomas von Rueden

IPC分类号： C07D209/36 ,  A61K031/404

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to new substituted indolinones of general formula 1 wherein X and R1 to R5 are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof which have valuable properties. The above compounds of general formula I wherein R1 denotes a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a prodrug group have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases, and the other compounds of the above general formula I wherein R1 does not represent a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a prodrug group are valuable intermediate products for the preparation of the abovementioned compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的二氢吲哚酮，其中X和R 1至R 5如权利要求1所定义，其异构体及其盐具有有价值的性质。 其中R1表示氢原子，C1-3烷基或前药基团的上述通式I化合物对病毒细胞周期蛋白和受体酪氨酸激酶具有有价值的药理学特性，特别是对各种激酶的抑制作用，另外 其中R1不表示氢原子，C1-3烷基或前药基团的上述通式I的化合物是制备上述化合物的有价值的中间产物。