公开(公告)号：US20130053311A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13516312

申请日：2010-12-16

申请人： Christoph Kalthoff ,  Jesper Lau ,  Jane Spetzler ,  Patrick William Garibay ,  Jacob Kofoed ,  Lars Linderoth

发明人： Christoph Kalthoff ,  Jesper Lau ,  Jane Spetzler ,  Patrick William Garibay ,  Jacob Kofoed ,  Lars Linderoth

IPC分类号： A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  C07K14/605

CPC分类号： C07K14/65 ,  A61K38/00 ,  A61K47/542 ,  A61K47/60 ,  C07K14/605 ,  G01N2333/605

摘要： The invention relates to a GLP-1 analogue which comprises a histidine (H) residue at a position corresponding to position 31 of GLP-1 (7-37) (SEQ ID NO: 1), a glutamine (Q) residue at a position corresponding to position 34 of GLP-1 (7-37) (SEQ ID NO: 1), and a maximum of ten amino acid modifications as compared to GLP-1 (7-37) (SEQ ID NO: 1); wherein the H residue is designated H31, and the Q residue is designated Q34; or a pharmaceutically acceptable salt, amide, or ester thereof. The invention also relates to derivatives thereof, as well as the pharmaceutical use of these analogues and derivatives, for example in the treatment and/or prevention of all forms of diabetes and related diseases. The invention furthermore relates to corresponding novel side chain intermediates. The derivatives are suitable for oral administration.

摘要翻译： 本发明涉及GLP-1类似物，其包含在对应于GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）的第31位的位置处的组氨酸（H）残基，位置上的谷氨酰胺（Q）残基 对应于GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）的位置34，与GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）相比最多为10个氨基酸修饰。 其中H残基指定为H31，Q残基指定为Q34; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。 本发明还涉及其衍生物，以及这些类似物和衍生物的药物用途，例如用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。 本发明还涉及相应的新型侧链中间体。 该衍生物适用于口服给药。

公开(公告)号：US08815802B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13516312

申请日：2010-12-16

申请人： Christoph Kalthoff ,  Jesper Lau ,  Jane Spetzler ,  Patrick William Garibay ,  Jacob Kofoed ,  Lars Linderoth

发明人： Christoph Kalthoff ,  Jesper Lau ,  Jane Spetzler ,  Patrick William Garibay ,  Jacob Kofoed ,  Lars Linderoth

IPC分类号： A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  C07K14/65

CPC分类号： C07K14/65 ,  A61K38/00 ,  A61K47/542 ,  A61K47/60 ,  C07K14/605 ,  G01N2333/605

摘要： The invention relates to a GLP-1 analog which comprises a histidine (H) residue at a position corresponding to position 31 of GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1), a glutamine (Q) residue at a position corresponding to position 34 of GLP-1 (7-37) (SEQ ID NO: 1), and a maximum of ten amino acid modifications as compared to GLP-1 (7-37) (SEQ ID NO: 1); wherein the H residue is designated H31, and the Q residue is designated Q34; or a pharmaceutically acceptable salt, amide, or ester thereof. The invention also relates to derivatives thereof, as well as the pharmaceutical use of these analogs and derivatives, for example in the treatment and/or prevention of all forms of diabetes and related diseases. The invention furthermore relates to corresponding novel side chain intermediates. The derivatives are suitable for oral administration.

摘要翻译： 本发明涉及GLP-1类似物，其在对应于GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）的位置31的位置处的组氨酸（H）残基，位置上的谷氨酰胺（Q）残基 对应于GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）的位置34，与GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）相比最多为10个氨基酸修饰。 其中H残基指定为H31，Q残基指定为Q34; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。 本发明还涉及其衍生物，以及这些类似物和衍生物的药物用途，例如用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。 本发明还涉及相应的新型侧链中间体。 该衍生物适用于口服给药。