公开(公告)号：US4871527A

公开(公告)日：1989-10-03

申请号：US43824

申请日：1987-04-29

申请人： Chyng-Yann Shiue ,  Alfred P. Wolf ,  Lan-Qin Bai ,  Ren-Tui Teng

发明人： Chyng-Yann Shiue ,  Alfred P. Wolf ,  Lan-Qin Bai ,  Ren-Tui Teng

IPC分类号： A61K51/04

CPC分类号： C07B59/002 ,  A61K51/0455 ,  A61K2123/00

摘要： There is disclosed radioligands labeled with the position emitting radionuclide [.sup.18 F] suitable for dynamic study in living humans with position emission transaxial tomography. These new [.sup.18 F]-N-fluoroalkylspiroperidols, wherein the alkyl group contains from 2-6 carbon atoms, exhibit extremely high affinity for the dopamine receptors and provide enhanced uptake and retention in the brain concomitant with reduced radiation burden. These characteristics all combine to make these new radioligands useful for mapping dopamine receptors in normal and disease states in the living brain. Additionally, a new synthetic procedure for these radioligands as well as a new procedure for preparing the radiolabeled alkyl halide alkylating reagents are also disclosed.

摘要翻译： 公开了放射性核素标记的放射性核素[18F]的位置，适用于活体位置发射横轴断层扫描的动态研究。 这些新的[18 F] -N-氟烷基螺环脂醇，其中烷基含有2-6个碳原子，对多巴胺受体表现出非常高的亲和力，并且随着减少的辐射负担而提供增强的大脑摄取和保留。 这些特征都结合起来，使这些新的放射性配体可用于在活体大脑的正常和疾病状态下测定多巴胺受体。 此外，还公开了这些放射性配体的新合成方法以及制备放射性标记的烷基卤烷基化试剂的新方法。