公开(公告)号：US4416877A

公开(公告)日：1983-11-22

申请号：US310314

申请日：1981-10-09

申请人： Craig L. Bentzen ,  Lan N. Mong ,  Eric Niesor

发明人： Craig L. Bentzen ,  Lan N. Mong ,  Eric Niesor

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/4056 ,  A61K31/66 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3839 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4025 ,  Y10S514/824

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition for increasing the relative quantity of circulating high density lipoproteins favorable augmentating the alpha/beta lipoprotein cholesterol ratios and clearing cholesterol and lipids from certain tissues and inducing hypotensive activity comprising administering to a human an effective amount of a compound of the formula: ##STR1## where X is H, OH, or ##STR2## R and R' identical or different are H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; m is zero or 1; and A is selected from the group comprising (CH.sub.3).sub.3 C--, Y--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(O)--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --(CH.sub.2).sub.n -- and Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 1 to 6 and Y is H, CH.sub.3, OCH.sub.3, a halogen, and a pharmaceutically acceptable excipient.

摘要翻译： 本发明涉及用于增加循环高密度脂蛋白的相对量的药物组合物，其有利地增加了α/β脂蛋白胆固醇比例，并且从某些组织中清除胆固醇和脂质并诱导降血压活性，包括向人施用有效量的化合物 其中X是H，OH或R 1和R 3相同或不同的是H，CH 3或C 2 H 5; m为零或1; 并且A选自（CH 3）3C-，Y-C 6 H 4 - ，Y-C 6 H 4 -OC（CH 3）2 + 13，Y-C 6 H 4 -C（CH 3）2 - ，Y-C 6 H 4 -C（O） -C 6 H 4 - ，Y-C 6 H 4 - （CH 2）n - 和Y-C 6 H 4 -O-（CH 2）n - ，其中n是1至6的整数，Y是H，CH 3，OCH 3，卤素和药学上 可接受的赋形剂。

公开(公告)号：US4309364A

公开(公告)日：1982-01-05

申请号：US114423

申请日：1980-01-22

申请人： Craig L. Bentzen ,  Lan N. Mong ,  Eric Niesor

发明人： Craig L. Bentzen ,  Lan N. Mong ,  Eric Niesor

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/11

CPC分类号： C07F9/4056 ,  A61K31/66 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3839 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4025 ,  Y10S514/866

摘要： This invention relates to new diphosphonate compounds of formula (I) ##STR1## where X is H, OH, ##STR2## or NH.sub.2 ; R and R' identical or different are H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; m is zero or 1; and A is selected from the group comprising (CH.sub.3).sub.3 C--, Y--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --CO--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --(CH.sub.2).sub.n -- and Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 1 to 6 and Y is H, CH.sub.3, OCH.sub.3 or Cl. These compounds possess remarkable activity as hypoglycemic and/or antiatherogenic agents, and are usable in pharmaceutical compositions to alter lipoprotein profiles in favor of high density lipoproteins and to clear cholesterol from various tissues.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的二膦酸酯化合物，其中X是H，OH，IMA或NH 2; R和R'相同或不同的是H，CH 3或C 2 H 5; m为零或1; （CH 3）3 - ，Y-C 6 H 4 - ，Y-C 6 H 4 -OC（CH 3）2 - ，Y-C 6 H 4 -C（CH 3）2 - ，Y-C 6 H 4 -CO-C 6 H 4 - Y-C 6 H 4 - （CH 2）n - 和Y-C 6 H 4 -O-（CH 2）n - ，其中n是1至6的整数，Y是H，CH 3，OCH 3或Cl。 这些化合物作为低血糖和/或抗动脉粥样硬化剂具有显着的活性，并且可用于药物组合物以改变脂蛋白谱以有利于高密度脂蛋白并从各种组织中清除胆固醇。