公开(公告)号：US09227984B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US14239406

申请日：2012-08-15

申请人： Daniel Christopher Brookings ,  Daniel James Ford ,  Anant Ramrao Ghawalkar ,  Jean Herman ,  Qiuya Huang ,  Claire Louise Kulisa ,  Thierry Louat ,  Judi Charlotte Neuss ,  James Thomas Reuberson ,  Bart Vanderhoydonck

发明人： Daniel Christopher Brookings ,  Daniel James Ford ,  Anant Ramrao Ghawalkar ,  Jean Herman ,  Qiuya Huang ,  Claire Louise Kulisa ,  Thierry Louat ,  Judi Charlotte Neuss ,  James Thomas Reuberson ,  Bart Vanderhoydonck

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： A series of monocyclic or bicyclic diamine-substituted thieno[2,3-d]pyrimidine and isothiazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives are beneficial in the treatment and/or prevention of various human ailments, including inflammatory, autoimmune and oncological disorders; viral diseases; and organ and cell transplant rejection.

摘要翻译： 一系列单环或双环二胺取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶和异噻唑并[5,4-d]嘧啶衍生物有助于治疗和/或预防各种人类疾病，包括炎症，自身免疫和肿瘤疾病 ; 病毒性疾病 和器官和细胞移植排斥反应。

公开(公告)号：US20140309222A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：US14239406

申请日：2012-08-15

申请人： Daniel Christopher Brookings ,  Daniel James Ford ,  Anant Ramrao Ghawalkar ,  Jean Herman ,  Qiuya Huang ,  Claire Louise Kulisa ,  Thierry Louat ,  Judi Charlotte Neuss ,  James Thomas Reuberson ,  Bart Vanderhoydonck

发明人： Daniel Christopher Brookings ,  Daniel James Ford ,  Anant Ramrao Ghawalkar ,  Jean Herman ,  Qiuya Huang ,  Claire Louise Kulisa ,  Thierry Louat ,  Judi Charlotte Neuss ,  James Thomas Reuberson ,  Bart Vanderhoydonck

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： A series of monocyclic or bicyclic diamine-substituted thieno[2,3-d]pyrimidine and isothiazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives are beneficial in the treatment and/or prevention of various human ailments, including inflammatory, autoimmune and oncological disorders; viral diseases; and organ and cell transplant rejection.

摘要翻译： 一系列单环或双环二胺取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶和异噻唑并[5,4-d]嘧啶衍生物有助于治疗和/或预防各种人类疾病，包括炎症，自身免疫和肿瘤疾病 ; 病毒性疾病 和器官和细胞移植排斥反应。

公开(公告)号：US20140294870A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14343416

申请日：2012-09-07

申请人： Jean Herman ,  Thierry Louat ,  Qiuya Huang ,  Bart Vanderhoydonck ,  Mark Waer ,  Piet Herdewijn

发明人： Jean Herman ,  Thierry Louat ,  Qiuya Huang ,  Bart Vanderhoydonck ,  Mark Waer ,  Piet Herdewijn

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  G01N33/573 ,  A61K31/426

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  G01N33/564 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/02

摘要： Compounds that bind to phosphatidylinositol-4-kinase IIIβ (PI4KIIIβ) and inhibit the binding of PI4KIIIβ to its substrate and/or inhibit PI4KIIIβ activity may be used in the treatment and/or prevention of an autoimmune or inflammatory disorder, or organ or cell transplant rejection. A new assay for identifying compounds for use in treating and/or preventing those pathological conditions, which comprises measuring the inhibition of PI4KIIIβ activity, is also disclosed.

摘要翻译： 结合磷脂酰肌醇-4-激酶III和bgr的化合物 （PI4KIII＆bgr），并抑制PI4KIII和bgr的结合; 到其底物和/或抑制PI4KIII和bgr; 活性可用于治疗和/或预防自身免疫性或炎性疾病或器官或细胞移植排斥反应。 用于鉴定用于治疗和/或预防这些病理状况的化合物的新测定法，其包括测量PI4KIII和bgr的抑制; 活动也被披露。

公开(公告)号：US09301961B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14343416

申请日：2012-09-07

申请人： Jean Herman ,  Thierry Louat ,  Qiuya Huang ,  Bart Vanderhoydonck ,  Mark Waer ,  Piet Herdewijn

发明人： Jean Herman ,  Thierry Louat ,  Qiuya Huang ,  Bart Vanderhoydonck ,  Mark Waer ,  Piet Herdewijn

IPC分类号： A61K31/426 ,  G01N33/564 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  G01N33/573

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  G01N33/564 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/02

摘要： Compounds that bind to phosphatidylinositol-4-kinase IIIβ (PI4KIIIβ) and inhibit the binding of PI4KIIIβ to its substrate and/or inhibit PI4KIIIβ activity may be used in the treatment and/or prevention of an autoimmune or inflammatory disorder, or organ or cell transplant rejection. A new assay for identifying compounds for use in treating and/or preventing those pathological conditions, which comprises measuring the inhibition of PI4KIIIβ activity, is also disclosed.

摘要翻译： 结合磷脂酰肌醇-4-激酶III和bgr的化合物 （PI4KIII＆bgr），并抑制PI4KIII和bgr的结合; 到其底物和/或抑制PI4KIII和bgr; 活性可用于治疗和/或预防自身免疫性或炎性疾病或器官或细胞移植排斥反应。 用于鉴定用于治疗和/或预防这些病理状况的化合物的新测定法，其包括测量PI4KIII和bgr的抑制; 活动也被披露。

公开(公告)号：US08017784B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12126355

申请日：2008-05-23

申请人： Jingen Deng ,  Qin Yang ,  Yongle Chen ,  Jin Zhu ,  Qiwei Wang ,  Qiuya Huang ,  Xuemei Hou

发明人： Jingen Deng ,  Qin Yang ,  Yongle Chen ,  Jin Zhu ,  Qiwei Wang ,  Qiuya Huang ,  Xuemei Hou

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are an optically pure compound having formula I, its pharmaceutically acceptable salt and its pharmaceutically acceptable solvate, and a use thereof in manufacturing medicaments and pharmaceutical compositions. A process for preparing the compound defined therein is also provided.

摘要翻译： 公开了具有式I，其药学上可接受的盐及其药学上可接受的溶剂化物的光学纯的化合物及其在制备药物和药物组合物中的用途。 还提供了制备其中限定的化合物的方法。

公开(公告)号：US20060217423A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11389616

申请日：2006-03-24

申请人： Jingen Deng ,  Qin Yang ,  Yongle Chen ,  Jin Zhu ,  Qiwei Wang ,  Qiuya Huang ,  Xuemei Hou

发明人： Jingen Deng ,  Qin Yang ,  Yongle Chen ,  Jin Zhu ,  Qiwei Wang ,  Qiuya Huang ,  Xuemei Hou

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are an optically pure compound having formula I, its pharmaceutically acceptable salt and its pharmaceutically acceptable solvate, and a use thereof in manufacturing medicaments and pharmaceutical compositions. A process for preparing the compound defined therein is also provided.

摘要翻译： 公开了具有式I，其药学上可接受的盐及其药学上可接受的溶剂化物的光学纯的化合物及其在制备药物和药物组合物中的用途。 还提供了制备其中限定的化合物的方法。