公开(公告)号：US07902221B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12229748

申请日：2008-08-26

申请人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Tmothy J. Church ,  John R. Jacobsen

发明人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Tmothy J. Church ,  John R. Jacobsen

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D221/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, and a are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新颖的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3和a在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，它们是在阿片样物质中的拮抗剂 受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110124677A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US13017412

申请日：2011-01-31

申请人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen

发明人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula wherein R1, R2, R3, and a are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物，其中R1，R2，R3和a在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，它们是μ阿片受体的拮抗剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090062335A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12229748

申请日：2008-08-26

申请人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen

发明人： Daniel D. Long ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke ,  Lan Jiang ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D221/02 ,  C12Q1/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, and a are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新颖的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3和a在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，它们是在阿片样物质中的拮抗剂 受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110118306A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13014012

申请日：2011-01-26

申请人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  Priscilla Van Dyke ,  Timothy J. Church ,  Lan Jiang ,  Bryan Frieman

发明人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  Priscilla Van Dyke ,  Timothy J. Church ,  Lan Jiang ,  Bryan Frieman

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  C07D451/02

摘要： The invention provides 8-azabicyclo[3.2.1]octyl-2-hydroxybenzamide compounds of formula (I): wherein R2, R7, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的8-氮杂双环[3.2.1]辛基-2-羟基苯甲酰胺化合物：其中R2，R7和m在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为在mu 阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07902220B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12229664

申请日：2008-08-26

申请人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  Priscilla Van Dyke ,  Timothy J. Church ,  Lan Jiang ,  Bryan Frieman

发明人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  Priscilla Van Dyke ,  Timothy J. Church ,  Lan Jiang ,  Bryan Frieman

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  C07D451/02

摘要： The invention provides 8-azabicyclo[3.2.1]octyl-2-hydroxybenzamide compounds of formula (I): wherein R2, R7, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically -acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的8-氮杂双环[3.2.1]辛基-2-羟基苯甲酰胺化合物：其中R2，R7和m在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ 阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07691878B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US12229737

申请日：2008-08-26

申请人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

发明人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D221/02 ,  C12Q1/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides heteroarylene substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的亚杂芳基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，A和m在说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为在mu 阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08211894B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12703931

申请日：2010-02-11

申请人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

发明人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides heteroarylene substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的亚杂芳基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，A和m在说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为在mu 阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090062334A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12229737

申请日：2008-08-26

申请人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

发明人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D221/02 ,  C12Q1/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides heteroarylene substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的亚杂芳基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，A和m在说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为在mu 阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08481563B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13014012

申请日：2011-01-26

申请人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  Priscilla Van Dyke ,  Timothy J. Church ,  Lan Jiang ,  Bryan Frieman

发明人： Daisuke Roland Saito ,  Daniel D. Long ,  Priscilla Van Dyke ,  Timothy J. Church ,  Lan Jiang ,  Bryan Frieman

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  C07D451/02

摘要： The invention provides 8-azabicyclo[3.2.1]octyl-2-hydroxybenzamide compounds of formula (I): wherein R2, R7, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20100152199A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12703931

申请日：2010-02-11

申请人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

发明人： Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Priscilla Van Dyke

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention provides heteroarylene substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的亚杂芳基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，A和m在说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为在mu 阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。