公开(公告)号：US20120142724A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13298319

申请日：2011-11-17

申请人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

发明人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides oxazolo[5,4-b]pyridin-5-yl compounds useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供可用于治疗癌症的恶唑并[5,4-b]吡啶-5-基化合物。

公开(公告)号：US08288548B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US13298319

申请日：2011-11-17

申请人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

发明人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides oxazolo[5,4-b]pyridin-5-yl compounds useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供可用于治疗癌症的恶唑并[5,4-b]吡啶-5-基化合物。

公开(公告)号：US08314092B2

公开(公告)日：2012-11-20

申请号：US13357627

申请日：2012-01-25

申请人： Anne Marie Camp ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  Andrew James Ledgard ,  Adam Jan Sanderson ,  David Andrew Coates

发明人： Anne Marie Camp ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  Andrew James Ledgard ,  Adam Jan Sanderson ,  David Andrew Coates

IPC分类号： A61P25/20 ,  A61K31/5517 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A dual H1/5-HT2A receptor antagonist of the formula: its uses, and methods for its preparation are described.

摘要翻译： 描述了下式的双重H1 / 5-HT2A受体拮抗剂：其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07144915B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10456046

申请日：2003-06-06

申请人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison, II ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

发明人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison, II ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P3/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  C07D207/34

CPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/34

摘要： Novel crystalline forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt designated Form V, Form VI, Form VII, Form VIII, Form IX, Form X, Form XI, Form XII, Form XIII, Form XIV, Form XV, Form XVI, Form XVII, Form XVIII, and Form XIX are characterized by their X-ray powder diffraction, solid-state NMR, and/or Raman spectroscopy are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： [R-（R *，R *）] - 2-（4-氟苯基） - ，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] 表示VI，形式VII，形式VIII，形式IX，形式X，表格XI，表格XII，表格XIII，表格XIV，表格XV，表格XVI，表格 XVII，XVIII型和XIX型的特征在于它们的X射线粉末衍射，固态NMR和/或拉曼光谱，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作试剂 用于治疗高脂血症，高胆固醇血症，骨质疏松症和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20080287521A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12172503

申请日：2008-07-14

申请人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison, II ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

发明人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison, II ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/34

摘要： Novel crystalline forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt designated Form V, Form VI, Form VII, Form VIII, Form IX, Form X, Form XI, Form XII, Form XIII, Form XIV, Form XV, Form XVI, Form XVII, Form XVIII, and Form XIX are characterized by their X-ray powder diffraction, solid-state NMR, and/or Raman spectroscopy are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： [R-（R *，R *）] - 2-（4-氟苯基） - ，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] 表示VI，形式VII，形式VIII，形式IX，形式X，表格XI，表格XII，表格XIII，表格XIV，表格XV，表格XVI，表格 XVII，XVIII型和XIX型的特征在于它们的X射线粉末衍射，固态NMR和/或拉曼光谱，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作试剂 用于治疗高脂血症，高胆固醇血症，骨质疏松症和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US08658638B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13203518

申请日：2010-03-04

申请人： David Andrew Coates ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav

发明人： David Andrew Coates ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising Compound (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物或其药学上可接受的盐; 包含化合物（I）与合适的载体，稀释剂或赋形剂组合的药物组合物; 以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭，高血压，糖尿病肾病或慢性肾脏疾病的方法，包括给予化合物（I）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110312954A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13203518

申请日：2010-03-04

申请人： David Andrew Coates ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav

发明人： David Andrew Coates ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61K31/5365 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising Compound (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：化合物（I）或其药学上可接受的盐; 包含化合物（I）与合适的载体，稀释剂或赋形剂组合的药物组合物; 以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭，高血压，糖尿病肾病或慢性肾脏疾病的方法，包括给予化合物（I）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20080214651A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11977459

申请日：2007-10-25

申请人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

发明人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/34

摘要： Novel crystalline forms of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt designated Form V, Form VI, Form VII, Form VIII, Form IX, Form X, Form XI, Form XII, Form XIII, Form XIV, Form XV, Form XVI, Form XVII, Form XVIII, and Form XIX are characterized by their X-ray powder diffraction, solid-state NMR, and/or Raman spectroscopy are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： [R-（R *，R *）] - 2-（4-氟苯基） - ，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] 表示VI，形式VII，形式VIII，形式IX，形式X，表格XI，表格XII，表格XIII，表格XIV，表格XV，表格XVI，表格 XVII，XVIII型和XIX型的特征在于它们的X射线粉末衍射，固态NMR和/或拉曼光谱，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作试剂 用于治疗高脂血症，高胆固醇血症，骨质疏松症和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US06605729B1

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US10184669

申请日：2002-06-28

申请人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison, II ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

发明人： Stephen Robert Byrn ,  David Andrew Coates ,  Karen Sue Gushurst ,  Joseph Francis Krzyzaniak ,  Zheng Jane Li ,  Henry Grant Morrison, II ,  Aeri Park ,  Petinka Ivanova Vlahova

IPC分类号： C07D20734

CPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/34

摘要： Novel crystalline forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-&bgr;,&dgr;-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt designated Form V, Form VI, Form VII, Form VIII, Form IX, Form X, Form XI, Form XII, Form XIII, Form XIV, Form XV, Form XVI, Form XVII, Form XVIII, and Form XIX are characterized by their X-ray powder diffraction, solid-state NMR, and/or Raman spectroscopy are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： [R-（R *，R *）] - 2-（4-氟苯基） - ，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] 表示VI，形式VII，形式VIII，形式IX，形式X，表格XI，表格XII，表格XIII，表格XIV，表格XV，表格XVI，表格 XVII，XVIII型和XIX型的特征在于它们的X射线粉末衍射，固态NMR和/或拉曼光谱，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作试剂 用于治疗高脂血症，高胆固醇血症，骨质疏松症和阿尔茨海默病