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    Bronchially effective xanthene-9-carboxylates
    2.
    发明授权
    Bronchially effective xanthene-9-carboxylates 失效
    支气管有效的呫吨-9-羧酸盐

    公开(公告)号：US4048322A

    公开(公告)日：1977-09-13

    申请号：US673135

    申请日：1976-04-02

    申请人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

    发明人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

    IPC分类号： C07D311/90 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61P11/14 ,  A61P25/02 ,  C07D295/13 ,  C07D311/82 ,  C07D311/84

    CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

    摘要： The invention relates to new xanthene-9-carboxylates of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 are the same or different and each can represent a lower alkyl group,R.sub.2 is a lower alkyl group or a group of the formula (VI), ##STR2## WHEREIN M IS AN INTEGER OF 2 TO 5, OR R.sub.1 and R.sub.2 form, together with the adjacent nitrogen atom, a five- or six-membered heterocyclic group, and n and m each represent integers of 2 to 5, or salts thereof. These compounds possess cholinolytic and bronchospasmolytic effects and are completely devoid of harmful side-effects. Thus these compounds can be used to great advantage in therapy. The new compounds of the formula (I) or their salts can be prepared by reacting a diaminoalcohol of the formula (III), ##STR3## wherein R.sub.2 is lower alkyl or a group of formula -(CH.sub.2).sub.m -OH, with a reactive derivative of xanthene-9-carboxylic acid, and, if desired, converting the obtained product into its salt.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的呫吨-9-羧酸盐，其中R1和R3相同或不同并且各自表示低级烷基，R2是低级烷基或基团 式（VI），（VI），其中M为2至5的整数，或R 1和R 2与相邻的氮原子一起形成五元或六元杂环基，n和m 各自表示2至5的整数，或其盐。 这些化合物具有胆固醇和支气管痉挛的作用，完全没有有害的副作用。 因此，这些化合物可用于治疗中的极大优势。 式（I）的新化合物或其盐可以通过使式（III），（III）的二氨基醇与其中R 2为低级烷基或式 - （CH 2）m -OH的基团反应制备， 与呫吨-9-羧酸的反应性衍生物反应，如果需要，将得到的产物转化成其盐。