公开(公告)号：US20060035813A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US10530254

申请日：2003-10-03

申请人： Esther Sternberg ,  Jeannette Webster ,  Leonardo Tonelli ,  Stephen Leppla ,  Mahtab Moayeri

发明人： Esther Sternberg ,  Jeannette Webster ,  Leonardo Tonelli ,  Stephen Leppla ,  Mahtab Moayeri

IPC分类号： A61K38/28

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/164 ,  A61K38/4886 ,  C07K14/721 ,  C12N2740/16322 ,  C12Q1/6897 ,  G01N33/5044 ,  G01N33/743 ,  G01N33/78 ,  G01N2333/70567 ,  G01N2333/726 ,  Y02A50/469

摘要： Novel compounds, pharmaceutical compositions, and methods are provided for modulating processes mediated by nuclear hormone receptors. A partial or complete agonist or antagonist modulates, directly or indirectly, an activity of one or more nuclear hormone receptors for glucocorticoids (GRs), androgens (ARs), mineralocorticoids (MRs), progestins (PRs), estrogens (ERs), thyroid hormones (TRs), vitamin D (VDRs), retinoids (RARs and RXRs), peroxisomes (XPARs and PPARs), icosanoids (IRs), or one or more orphan receptors, such as steroid and thyroid receptors. Exemplary compounds of the disclosure are bacterial products, for example bacterial toxins, and these compounds are useful in screens for other antagonists and agonists. Related methods and compositions are provided for diagnosis, treatment and prevention of bacterial disease and associated or unrelated inflammatory, autoimmune, toxic (including shock), and chronic and/or lethal sequelae associated with bacterial infection.

摘要翻译： 提供新的化合物，药物组合物和方法用于调节由核激素受体介导的过程。 部分或完全激动剂或拮抗剂直接或间接调节一种或多种核激素受体对糖皮质激素（GR），雄激素（AR），盐皮质激素（MR），孕激素（PR）），雌激素（ER），甲状腺激素 （TRs），维生素D（VDR），类维生素A（RARs和RXR），过氧化物酶体（XPARs和PPARs），二十烷酸（IRs）或一种或多种孤儿受体，如类固醇和甲状腺受体。 本公开的示例性化合物是细菌产物，例如细菌毒素，并且这些化合物可用于其它拮抗剂和激动剂的筛选。 提供相关方法和组合物用于诊断，治疗和预防细菌性疾病和相关或不相关的炎性，自身免疫性，毒性（包括休克）以及与细菌感染相关的慢性和/或致死性后遗症。