公开(公告)号：US5318973A

公开(公告)日：1994-06-07

申请号：US71980

申请日：1993-06-07

申请人： Evzen Kasafirek ,  Ivan Krejci ,  Zdenek Hlinak ,  Martin Valchar ,  Karel Dobrovsky ,  Antonin Struc ,  Milan Pesak ,  Arnost Pospisil

发明人： Evzen Kasafirek ,  Ivan Krejci ,  Zdenek Hlinak ,  Martin Valchar ,  Karel Dobrovsky ,  Antonin Struc ,  Milan Pesak ,  Arnost Pospisil

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K38/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/495

摘要： The present application is directed to a method of treating central nervous system disorders originating as a consequence of head injury or brain ischemia. The method comprises administering an effective amount of cyclo-(L-alanyl-1-amino-1-cyclopentane carbonyl) to treat a central nervous system disorder in a mammalian organism in need of such treatment. The administration may be conducted either orally or parenterally.

摘要翻译： 本申请涉及治疗由头部损伤或脑缺血引起的中枢神经系统疾病的方法。 该方法包括施用有效量的环 - （L-丙氨酰-1-氨基-1-环戊烷羰基）以治疗需要这种治疗的哺乳动物生物体中的中枢神经系统病症。 给药可以口服或肠胃外进行。

公开(公告)号：US4678788A

公开(公告)日：1987-07-07

申请号：US821992

申请日：1986-01-24

申请人： Miroslav Protiva ,  Jiri Jilek ,  Irena Cervena ,  Antonin Dlabac ,  Martin Valchar ,  Josef Pomykacek

发明人： Miroslav Protiva ,  Jiri Jilek ,  Irena Cervena ,  Antonin Dlabac ,  Martin Valchar ,  Josef Pomykacek

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/20 ,  C07D337/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D337/14

摘要： N-substituted 2-chloro-7-fluoro-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepins are disclosed of the general formula I, ##STR1## in which R represents an aminocarbonyl, amino-oximinomethyl, 1,3-dioxolan-2-yl or 1,3-dioxan-2-yl, group and their addition salts with convenient organic and inorganic acids. These compounds are highly potent antidopaminergic, non-cataleptic neuroleptics of use in the treatment of schizophrenia. According to recent pharmacological assay results, the subject compounds are expected to be substantially free of the usual undesired extrapyramidal side effects. They can be obtained by common preparative methods from the respective starting compounds of formula III, IV or V, or also by appropriate interconversion reactions of other compounds of formula I. If required, the resulting bases are neutralized with suitable acids, preferably methanesulfonic, maleic or hydrochloric acid, to yield the corresponding addition salts that can be used in formulating proper dosage forms for pharmacological evaluation and therapeutical application.

摘要翻译： N-取代的2-氯-7-氟-10-哌嗪基-10,11-二氢二苯并（b，f）thiepins公开了通式I，其中R表示氨基羰基，氨基 - 肟基甲基 ，1,3-二氧戊环-2-基或1,3-二恶烷-2-基，它们与方便的有机和无机酸的加成盐。 这些化合物是用于治疗精神分裂症的高效抗癌剂，非抗抑郁药治疗精神分裂症。 根据最近的药理学测定结果，本发明化合物预期基本上不含常见的不希望的锥体束外副作用。 它们可以通过相应的式III，IV或V的起始化合物的常规制备方法获得，或者也可以通过其它式I化合物的适当相互转化反应获得。如果需要，所得碱用合适的酸中和，优选甲磺酸，马来酸 或盐酸，以产生相应的加成盐，其可用于配制用于药理学评价和治疗应用的适当剂型。