公开(公告)号：US06605707B1

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US09533703

申请日：2000-03-23

申请人： Francis A. J. Kerdesky ,  Ramiya Premchandran ,  Gregory S. Wayne ,  Sou-Jen Chang ,  Jonathan P. Pease ,  Lakshmi Bhagavatula ,  John E. Lallaman ,  Howard E. Morton ,  Steven A. King

发明人： Francis A. J. Kerdesky ,  Ramiya Premchandran ,  Gregory S. Wayne ,  Sou-Jen Chang ,  Jonathan P. Pease ,  Lakshmi Bhagavatula ,  John E. Lallaman ,  Howard E. Morton ,  Steven A. King

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07D407/14

摘要： Disclosed herein is a process for the preparation of erythromycin derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which contain an optionally substituted propargyl group at the 6-O-position.

摘要翻译： 本文公开了一种制备在6-O-位含有任选取代的炔丙基的红霉素衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20130281702A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13868729

申请日：2013-04-23

申请人： Jonathan P. Pease ,  Anthony J. LePine ,  Catherine M. Smith

发明人： Jonathan P. Pease ,  Anthony J. LePine ,  Catherine M. Smith

IPC分类号： C07D211/58

CPC分类号： C07D211/58

摘要： A method and an intermediate are provided for preparing fentanyl. Aniline and 1-phenylethyl-4-piperidone are reacted with a borane complex, in a lower C1-C4 alcoholic solvent, in the presence of an alkanoic acid. The reaction mixture is then treated with a hydrohalic acid to precipitate 4-anilino-N-phenethyl-4-piperidine (ANPP) as the bis-hydrohalide salt in high yield and purity. This ANPP salt may be directly treated with propionyl halide to produce fentanyl, or the ANPP salt may be converted to the free base of ANPP and similarly treated with propionyl halide to produce fentanyl.

摘要翻译： 提供了一种制备芬太尼的方法和中间体。 苯基和1-苯基乙基-4-哌啶酮在较低的C1-C4醇溶剂中，在烷酸存在下与硼烷配合物反应。 然后用氢卤酸处理反应混合物，以高产率和纯度沉淀出作为双氢卤酸盐的4-苯胺基-N-苯乙基-4-哌啶（ANPP）。 该ANPP盐可以用丙酰卤直接处理以产生芬太尼，或者ANPP盐可以转化成ANPP的游离碱，并用丙酰卤类似地处理以产生芬太尼。