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1.发明授权Taxane derivatives functionalized at the 14-position and a process for the preparation thereof 失效在14位官能化的紫杉烷衍生物及其制备方法公开(公告)号：US07498452B2
公开(公告)日：2009-03-03
申请号：US10527164
申请日：2003-09-05
申请人： Gabriele Fontana , Ezio Bombardelli , Arturo Battaglia , Eleonora Baldelli , Andrea Guerrini , Maria Luisa Gelmi , Giacomo Carenzi , Donato Pocar
发明人： Gabriele Fontana , Ezio Bombardelli , Arturo Battaglia , Eleonora Baldelli , Andrea Guerrini , Maria Luisa Gelmi , Giacomo Carenzi , Donato Pocar
IPC分类号： C07D31/21
CPC分类号： C07D305/14 , Y02P20/55
摘要： A general process for the functionalization at the 14-position of 13-ketobaccatin derivatives of formula I to give derivatives of formula II wherein the substituents are as defined in the disclosure. The conversion of compounds of formula II in compounds of formula III, wherein the substituents are as defined in the disclosure, is also described.
摘要翻译： 用于在式I的13-酮缩糊蛋白衍生物的14位官能化的通用方法，得到式II的衍生物，其中取代基如本公开所定义。 还描述了式II化合物在式III化合物中的转化，其中取代基如本公开所定义。
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2.发明授权Process for the preparation of the 14β-hydroxy-baccatin III-1,14-carbonate 有权制备14beta-羟基浆果赤霉素III-1,14-碳酸酯的方法公开(公告)号：US07078432B2
公开(公告)日：2006-07-18
申请号：US10492986
申请日：2002-07-18
IPC分类号： A61K31/337 , C07D35/14 , C07D305/00 , C07D307/77 , C07D317/08
CPC分类号： C07D493/08 , C07D305/14 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of 14β-hydroxy-baccatin III-1,14-carbonate useful for the preparation of novel taxane derivatives with antitumor activity.
摘要翻译： 一种用于制备具有抗肿瘤活性的新型紫杉烷衍生物的14beta-羟基 - 浆果赤霉素III-1,14-碳酸酯的方法。
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公开(公告)号：US08624051B2
公开(公告)日：2014-01-07
申请号：US13640866
申请日：2011-04-13
IPC分类号： C07C227/32
CPC分类号： C07C227/32 , C07B2200/07 , C07C229/22
摘要： This invention relates to a “one pot” process for the preparation of isoserine derivatives in high diastereoselective way. The process according to the invention includes the steps of reacting a protected glycidic acid with imines to yield isoserines protected both at the —OH and at the —COOH groups, deprotection of the obtained intermediates to isoserines or isoserine 1-4C— alkyl esters. Pure threo derivatives as the main isomer are obtained.
摘要翻译： 本发明涉及高非对映选择性制备异丝氨酸衍生物的“一锅”方法。 根据本发明的方法包括以下步骤：使受保护的缩水甘油酸与亚胺反应，以产生在-OH和-COOH基团保护的异丝氨酸，将得到的中间体去除保护为异丝氨酸或异丝氨酸1-4C-烷基酯。 获得纯苏式衍生物作为主要异构体。
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公开(公告)号：US20130090493A1
公开(公告)日：2013-04-11
申请号：US13640866
申请日：2011-04-13
IPC分类号： C07C227/32
CPC分类号： C07C227/32 , C07B2200/07 , C07C229/22
摘要： This invention relates to a “one pot” process for the preparation of isoserine derivatives in high diastereoselective way. The process according to the invention includes the steps of reacting a protected glycidic acid with imines to yield isoserines protected both at the —OH and at the —COOH groups, deprotection of the obtained intermediates to isoserines or isoserine 1-4C— alkyl esters. Pure threo derivatives as the main isomer are obtained.
摘要翻译： 本发明涉及以非对映选择性方式制备异丝氨酸衍生物的一锅法。 根据本发明的方法包括以下步骤：使受保护的缩水甘油酸与亚胺反应，以产生在-OH和-COOH基团保护的异丝氨酸，将得到的中间体去除保护为异丝氨酸或异丝氨酸1-4C-烷基酯。 获得纯苏式衍生物作为主要异构体。
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