公开(公告)号：US4677108A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US787845

申请日：1985-10-16

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Gerhard Satzinger ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Gerhard Satzinger ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 4-Oxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives are herein described as well as processes for their preparation.These compounds possess valuable pharmacological properties. As calcium antagonists they exert vasospasmolytic, vasodilatory, and antihypertensive activities. Surprisingly some of the compounds also have the effect of increasing contractility. They are therefore particularly suited for the treatment of vascular diseases.

摘要翻译： 本文描述4-氧代 - 吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法。 这些化合物具有有价值的药理学性质。 作为钙拮抗剂，它们发挥血管痉挛，血管扩张和抗高血压活性。 令人惊讶的是，一些化合物也具有增加收缩性的作用。 因此，它们特别适用于治疗血管疾病。

公开(公告)号：US4760081A

公开(公告)日：1988-07-26

申请号：US7686

申请日：1987-01-28

申请人： Gerhard Satzinger ,  Johannes Hartenstein ,  Karl Mannhardt ,  Jurgen Kleinschroth ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

发明人： Gerhard Satzinger ,  Johannes Hartenstein ,  Karl Mannhardt ,  Jurgen Kleinschroth ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D471/04

摘要： The present invention describes 1,6-naphthyridine derivatives of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is an unsubstituted or substituted aromatic or heteroaromatic ring, R.sup.2 is a straight-chained or branched alkyl radical containing up to four carbon atoms or a benzyl radical, R.sup.3 is a hydrogen atom, a straight-chained or branched alkyl radicals or an alkoxycarbonyl radical containing up to four carbon atoms, R.sup.4 is a straight-chained or branched alkyl radical containing up to four carbons and R.sup.5 is a carboxyl group or a straight-chained, branched or cyclic alkoxycarbonyl radical which contains up to 17 carbon atoms and optionally also contains an oxygen, sulphur or nitrogen atom; as well as the pharmacologically acceptable salts thereof, which are useful for treating diseases of the blood vessels.

摘要翻译： 本发明描述了以下通式的1,6-萘啶衍生物：其中R 1是未取代或取代的芳族或杂芳族环，R 2是含有至多4个碳原子的直链或支链烷基或苄基 R3是氢原子，直链或支链烷基或含有最多四个碳原子的烷氧基羰基，R4是含有至多四个碳的直链或支链烷基，R5是羧基或直链 链，支链或环状的烷氧基羰基，其含有至多17个碳原子，并且任选地还含有氧，硫或氮原子; 以及其药理学上可接受的盐，其可用于治疗血管疾病。

公开(公告)号：US4762837A

公开(公告)日：1988-08-09

申请号：US55816

申请日：1987-05-29

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Gerhard Satzinger ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Gerhard Satzinger ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 4-Alkoxy-pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives are described as well as processes for their preparation.For reason of their vasospasmolytic effects these compounds are mainly indicated for the treatment of cerebral, cardiac, and peripheral vascular diseases such as myocardiac ischemia, cerebral infarction, pulmonary thromboses, as well as in cases of arterioschlerosis and other stenotic disorders. They are therefore valuable agents for combating cardiovascular mortality.

摘要翻译： 描述4-烷氧基 - 吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法。 由于它们的血管痉挛分解作用，这些化合物主要用于治疗脑，心脏和外周血管疾病如心肌缺血，脑梗塞，肺血栓形成，以及动脉硬化和其他狭窄病变。 因此，它们是抗心血管死亡率的有效药物。

公开(公告)号：US4711901A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US891712

申请日：1986-07-30

申请人： Gerhard Satzinger ,  Johannes Hartenstein ,  Karl Mannhardt ,  Jurgen Kleinschroth ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

发明人： Gerhard Satzinger ,  Johannes Hartenstein ,  Karl Mannhardt ,  Jurgen Kleinschroth ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer ,  Edgar Fritschi

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D213/80 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D471/04

摘要： The present invention describes 1,6-naphthyridine derivatives of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is an unsubstituted or substituted aromtic or heteroaromatic ring, R.sup.2 is a straight-chained or branched alkyl radical containing up to four carbon atoms or a benzyl radical, R.sup.3 is a hydrogen atom, a straight-chained or branched alkyl radical or an alkoxycarbonyl radical containing up to four carbon atoms, R.sup.4 is a straight-chained or branched alkyl radical containing up to four carbons and R.sup.5 is a carbonyl group or a straight-chained, branched or cyclic alkoxycarbonyl radical which contains up to 17 carbon atoms and optionally also contains an oxygen, sulphur or nitrogen atom; as well as the pharamacologically acceptable salts thereof, which are useful for treating diseases of the blood vessels.

摘要翻译： 本发明描述了以下通式的1,6-萘啶衍生物：其中R 1是未取代或取代的芳族或杂芳环，R 2是含有至多4个碳原子的直链或支链烷基或苄基 R3是氢原子，直链或支链烷基或含有最多四个碳原子的烷氧基羰基，R4是含有至多四个碳的直链或支链烷基，R5是羰基或直链 链，支链或环状的烷氧基羰基，其含有至多17个碳原子，并且任选地还含有氧，硫或氮原子; 以及其药学上可接受的盐，其可用于治疗血管疾病。

公开(公告)号：US4698341A

公开(公告)日：1987-10-06

申请号：US753758

申请日：1985-07-11

申请人： Gerhard Satzinger ,  Johannes Hartenstein ,  Karl Mannhardt ,  Jurgen Kleinschroth ,  Manfred Herrmann ,  Edgar Fritschi ,  Horst-Dietmar Tauschel ,  Bernd Wagner ,  Gunter Wolf

发明人： Gerhard Satzinger ,  Johannes Hartenstein ,  Karl Mannhardt ,  Jurgen Kleinschroth ,  Manfred Herrmann ,  Edgar Fritschi ,  Horst-Dietmar Tauschel ,  Bernd Wagner ,  Gunter Wolf

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D471/04 ,  A61K31/455 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/90

摘要： New 1,6-naphthyridinone derivatives of the formula I ##STR1## are herein described wherein R.sup.1 represents an unsubstituted or substituted aromatic or heteroaromatic ring;R.sup.2 is hydrogen, a straight-chained or branched alkyl, alkoxyalkyl, or a substituted or unsubstituted aminoalkyl group with up to ten carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, a straight-chained or branched alkyl group, or an alkoxycarbonyl radical with up to four carbon atoms;R.sup.4 is hydrogen, or a morpholinoethyl group;R.sup.5 is a straight-chained or branched alkyl group with up to four carbon atoms, or an amino group; andR.sup.6 is a carboxyl group, or an alkyl- or alkyloxyalkyl carbonyl radical, containing up to 12 carbon atoms and optionally interrupted by an oxygen, sulphur, or nitrogen atom;as well as optionally the pharmacologically acceptable salts thereof; processes for the preparation of these derivatives and their use in the control of vascular diseases.

摘要翻译： 本文描述了式I（I）的新的1,6-萘啶酮衍生物，其中R 1表示未取代或取代的芳族或杂芳族环; R2是氢，直链或支链烷基，烷氧基烷基或具有至多10个碳原子的取代或未取代的氨基烷基; R3是氢，直链或支链烷基或具有至多四个碳原子的烷氧基羰基; R4是氢或吗啉代乙基; R5是具有至多4个碳原子的直链或支链烷基或氨基; 并且R 6是含有至多12个碳原子并任选被氧，硫或氮原子中断的羧基或烷基 - 或烷氧基烷基羰基; 以及任选地其药理学上可接受的盐; 这些衍生物的制备方法及其在血管疾病控制中的应用。

公开(公告)号：US5438050A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US184538

申请日：1994-01-21

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Hubert Barth ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph ,  Gunter Weinheimer ,  Hartmut Osswald

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Hubert Barth ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph ,  Gunter Weinheimer ,  Hartmut Osswald

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  C07D241/36 ,  C07D245/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： New indolocarbazoles of formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, compositions containing, and methods for using the composition for the inhibition of protein kinases, such as protein kinase C, for the prevention and/or treatment of heart and blood vessel diseases such as thromboses, arterioscleroses, hypertension, or for inflammatory processes, allergies, cancers, viral diseases, and certain degenerative damages of the central nervous system are disclosed.

摘要翻译： 新的式I化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有组合物的组合物和用于抑制蛋白激酶例如蛋白激酶C的方法用于预防和/或治疗 心血管疾病如血栓形成，动脉硬化，高血压，或炎性过程，过敏，癌症，病毒性疾病和某些中枢神经系统的退行性损害。

公开(公告)号：US4681885A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US819958

申请日：1986-01-21

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Bernd Wagner

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Bernd Wagner

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention concerns new 5-oxo-pyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives and the pharmacologically acceptable salts thereof, as well as a chemically novel process for the preparation of the new compounds and their use in the control of cerebral, cardiac, or peripheral vascular diseases or of stenotic symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及新的5-氧代 - 吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物及其药理学上可接受的盐，以及用于制备新化合物的化学新颖方法及其在控制脑，心， 或外周血管疾病或狭窄症状。

公开(公告)号：US4681881A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US819961

申请日：1986-01-21

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Bernd Wagner

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Karl Mannhardt ,  Johannes Hartenstein ,  Hartmut Osswald ,  Bernd Wagner

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention concerns new 5-alkoxy-pyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives and pharmacologically acceptable salts thereof, as well as a chemically novel process for their preparation. The new compounds are used in the control of cerebral, cardiac or peripheral vascular diseases or of stenotic symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及新的5-烷氧基 - 吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物及其药理学上可接受的盐，以及其制备方法。 新化合物用于控制脑，心脏或外周血管疾病或狭窄症状。

公开(公告)号：US4720499A

公开(公告)日：1988-01-19

申请号：US23585

申请日：1987-03-09

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Karl Mannhardt ,  Bernd Wagner ,  Gunter Weinheimer

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Karl Mannhardt ,  Bernd Wagner ,  Gunter Weinheimer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/08 ,  C07D471/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention provides a unique series of pyrido[4,3-b][1,6]naphthyridine derivatives. The compounds are calcium antagonists and are useful for blood vessel diseases. This invention also covers processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using them.

摘要翻译： 本发明提供了独特的吡啶并[4,3-b] [1,6]萘啶衍生物系列。 这些化合物是钙拮抗剂，可用于血管疾病。 本发明还涉及制备化合物的方法，含有它们的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5945440A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US74139

申请日：1998-05-07

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Christoph Schachtele ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Hubert Barth ,  Julian Aranda ,  Hans Jurgen Betche

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Christoph Schachtele ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Hubert Barth ,  Julian Aranda ,  Hans Jurgen Betche

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention is concerned with the use of indolocarbazole imides of the general formula (I): ##STR1## for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of cancer, virus diseases (for example HIV infections), heart and blood vessel diseases (for example high blood pressure, thromboses, heart rhythm disturbances and atheroscleroses), bronchopulmonary diseases, degenerative diseases of the central nervous system (for example Alzheimer's disease), inflammatoryl diseases (for example rheumatism and arthritis), diseases of the immune system (for example allergies), as well as psoriasis and for use as immune suppressives; as well as new compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的吲哚咔唑酰亚胺的用途：制备用于治疗和/或预防癌症，病毒病（例如HIV感染），心脏和血管疾病（ 例如高血压，血栓形成，心律紊乱和动脉粥样硬化），支气管肺疾病，中枢神经系统的退行性疾病（例如阿尔茨海默病），炎症性疾病（例如风湿病和关节炎），免疫系统的疾病（例如 过敏），以及牛皮癣和用作免疫抑制剂; 以及通式（I）的新化合物。