公开(公告)号：US20080076923A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11820724

申请日：2007-06-20

申请人： Gianluca Belogi ,  Alessia Rossi ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

发明人： Gianluca Belogi ,  Alessia Rossi ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

IPC分类号： C07D473/18

CPC分类号： C07D473/18

摘要： A process for the preparation of valgancyclovir which comprises: a) reacting a compound of formula 7, in an aprotic solvent, in the presence of a condensing agent, with a compound of formula 8, wherein R1, and R2 may be, each independently, hydrogen, an halogen atom or an hydroxyl group; the double bond may either be in the E or Z configuration or a mixture thereof to yield a compound of formula 9 b) mild hydrolysis of compound obtained in a) to give valgancyclovir.

摘要翻译： 一种制备valgancyclovir的方法，其包括：a）使式7的化合物在非质子传递溶剂中，在缩合剂存在下与式8的化合物反应，其中R 1， 和R 2可以各自独立地为氢，卤素原子或羟基; 双键可以是E或Z构型或其混合物，得到式9的化合物b）在a）中获得的化合物的温和水解得到valgancyclovir。

公开(公告)号：US07935818B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11820724

申请日：2007-06-20

申请人： Gianluca Belogi ,  Alessia Rossi ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

发明人： Gianluca Belogi ,  Alessia Rossi ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

IPC分类号： C07D473/18

CPC分类号： C07D473/18

摘要： A process for the preparation of valgancyclovir which comprises: a) reacting a compound of formula 7, in an aprotic solvent, in the presence of a condensing agent, with a compound of formula 8, wherein R1, and R2 may be, each independently, hydrogen, an halogen atom or an hydroxyl group; the double bond may either be in the E or Z configuration or a mixture thereof to yield a compound of formula 9 b) mild hydrolysis of compound obtained in a) to give valgancyclovir.

摘要翻译： 制备valgancyclovir的方法，其包括：a）使式7的化合物在非质子溶剂中在缩合剂存在下与式8的化合物反应，其中R 1和R 2可以各自独立地为氢， 氢，卤素原子或羟基; 双键可以是E或Z构型或其混合物，得到式9的化合物b）在a）中获得的化合物的温和水解得到valgancyclovir。

公开(公告)号：US20110230541A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13120682

申请日：2009-09-24

申请人： Aldo Banfi ,  Gianluca Belogi ,  Claudio Fuganti ,  Roberta Pizzocaro

发明人： Aldo Banfi ,  Gianluca Belogi ,  Claudio Fuganti ,  Roberta Pizzocaro

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/20 ,  C07C211/42 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D333/08 ,  C07C211/38 ,  C07C213/08 ,  C07C215/64 ,  C07C2602/10 ,  C07D333/20

摘要： A process for the preparation of Rotigotine (I) and of pharmaceutically acceptable salts thereof, which comprises the reductive amination of an amine of formula 6 with the 2-thienylacetic acid-sodium boron hydride complex and which makes use of hydrobromide 5 as an intermediate (II) The process is advantageous from the industrial point of view in that it allows to obtain Rotigotine with high enantiomeric purity starting from optically active 5,6,7,8-tetrahydro-6-(S)-N-propylamino-1-methoxy-naphthalene (2), avoiding the use of dangerous reactives, the need for difficult chromatographic separation or the formation of by-products. Furthermore, two novel crystalline forms are disclosed.

摘要翻译： 制备罗替戈汀（I）及其药学上可接受的盐的方法，其包括用2-噻吩基乙酸 - 硼氢化钠络合物还原胺化式6的胺并使用氢溴酸盐5作为中间体（ II）该方法从工业观点来看是有利的，因为它允许从光学活性的5,6,7,8-四氢-6-（S）-N-丙基氨基-1-甲氧基，得到具有高对映体纯度的罗替高汀 - 萘（2），避免使用危险的反应物，难以进行层析分离或形成副产物。 此外，公开了两种新的结晶形式。