公开(公告)号：US20110124624A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US13020247

申请日：2011-02-03

申请人： Graham Charles Bloomfield ,  Ian Bruce ,  Judy Fox Hayler ,  Catherine LeBlanc ,  Darren Mark Le Grand ,  Clive McCarthy

发明人： Graham Charles Bloomfield ,  Ian Bruce ,  Judy Fox Hayler ,  Catherine LeBlanc ,  Darren Mark Le Grand ,  Clive McCarthy

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/48 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  C07D451/04 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I: in free or salt form, wherein Ra, Rb, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式I化合物：游离或盐形式，其中R a，R b，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书中所示的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的病症。 还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20100093690A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12640479

申请日：2009-12-17

申请人： Ian Bruce ,  Peter Finan ,  Catherine LeBlanc ,  Clive McCarthy ,  Lewis Whitehead ,  Nicola Press ,  Graham Charles Bloomfield ,  Judy Hayler ,  Louise Kirman ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lena Shukla

发明人： Ian Bruce ,  Peter Finan ,  Catherine LeBlanc ,  Clive McCarthy ,  Lewis Whitehead ,  Nicola Press ,  Graham Charles Bloomfield ,  Judy Hayler ,  Louise Kirman ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lena Shukla

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书中所示的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08129541B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12640479

申请日：2009-12-17

申请人： Ian Bruce ,  Peter Finan ,  Catherine LeBlanc ,  Clive McCarthy ,  Lewis Whitehead ,  Nicola Press ,  Graham Charles Bloomfield ,  Judy Hayler ,  Louise Kirman ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lena Shukla

发明人： Ian Bruce ,  Peter Finan ,  Catherine LeBlanc ,  Clive McCarthy ,  Lewis Whitehead ,  Nicola Press ,  Graham Charles Bloomfield ,  Judy Hayler ,  Louise Kirman ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lena Shukla

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书中指出的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US09132127B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14265943

申请日：2014-04-30

申请人： Steven John Charlton ,  Catherine LeBlanc ,  Stephen Carl McKeown

发明人： Steven John Charlton ,  Catherine LeBlanc ,  Stephen Carl McKeown

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives which activate the IP receptor. Activating the IP receptor signaling pathway is useful to treat many forms of PAH, pulmonary fibrosis and exert beneficial effects in fibrotic conditions of various organs in animal models and in patients. Pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed. Examples of compounds of the invention include the compounds according to Formula Ia, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the compounds of the examples.

摘要翻译： 本发明提供活化IP受体的杂环衍生物。 激活IP受体信号通路可用于治疗多种形式的PAH，肺纤维化，并在动物模型和患者的各种器官的纤维化病症中发挥有益作用。 还包括包含这些衍生物的药物组合物。 本发明化合物的实例包括根据式Ia的化合物或其药学上可接受的盐，以及实施例的化合物。

公开(公告)号：US07678826B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11915168

申请日：2006-05-22

申请人： Jake Axford ,  Urs Baettig ,  Brian Cox ,  Kamlesh Jagdis Bala ,  Catherine LeBlanc ,  David Andrew Sandham

发明人： Jake Axford ,  Urs Baettig ,  Brian Cox ,  Kamlesh Jagdis Bala ,  Catherine LeBlanc ,  David Andrew Sandham

IPC分类号： A01N43/36

CPC分类号： C07D295/185

摘要： Compounds of formula (I) in free or pharmaceutically acceptable salt form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, m, n, w, X, and Y have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions mediated by the CRTh2 receptor, especially inflammatory or obstructive airways diseases.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，m，n，w，X和Y具有如说明书中所示的含义的游离或药学上可接受的盐形式的式（I） 用于治疗由CRTh2受体介导的病症，特别是炎性或阻塞性气道疾病。