公开(公告)号：US07482452B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10561051

申请日：2004-06-18

申请人： Graham Robert Evans ,  Ian Harold Smith ,  Neil Tremayne ,  Leighton Jones ,  Marianne Langston

发明人： Graham Robert Evans ,  Ian Harold Smith ,  Neil Tremayne ,  Leighton Jones ,  Marianne Langston

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/85

摘要： This invention provides a class of 3-amino-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one derivatives, substituted in the 7-position by an aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl moiety, and in the 2-position by a specified range of substituent groups; also provided is a process for preparing those compounds, and the use thereof as intermediates in the manufacture of certain p38 MAP kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供一类3-位氨基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮衍生物，其在7-位被芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分取代，并且在2-位上 通过指定范围的取代基; 还提供了制备这些化合物的方法，以及作为制备某些p38MAP激酶抑制剂的中间体的用途。

公开(公告)号：US20090221828A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12293202

申请日：2007-03-21

申请人： Nicholas David Tyrrell ,  Neil Tremayne ,  Graham Robert Evans

发明人： Nicholas David Tyrrell ,  Neil Tremayne ,  Graham Robert Evans

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/24

摘要： A process for preparing 1-halo-2,7-naphthyridinyl derivatives is described (I), wherein X is Cl or Br; which process comprises the following steps: (i) reaction of a 3-cyano-4-methylpyridine derivative of formula (A): with a compound of formula (II), in the presence of an N,N-dimethylformamide diC1-6alkylacetal; to give an enamine derivative of formula (III), (ii) cyclisation of the enamine of formula (III), to obtain the compound of formula (IV), (iii) reaction of the compound of formula (IV) with a halogenating agent, to obtain a compound of formula (I).

摘要翻译： 描述了制备1-卤代-2,7-萘啶基衍生物的方法（I），其中X是Cl或Br; 该方法包括以下步骤：（i）式（A）的3-氰基-4-甲基吡啶衍生物与式（II）化合物在N，N-二甲基甲酰胺二C1-6烷基缩醛的存在下反应; 得到式（III）的烯胺衍生物，（ii）式（III）的烯胺环化，得到式（Ⅳ）化合物，（ⅲ）式（Ⅳ）化合物与卤化剂的反应 ，得到式（I）的化合物。

公开(公告)号：US06277827B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09425572

申请日：1999-10-22

申请人： Ruth Bernice Katz ,  Graham Robert Evans

发明人： Ruth Bernice Katz ,  Graham Robert Evans

IPC分类号： A61K3805

CPC分类号： C07K5/06052

摘要： A single morphic form of a compound selected from 2S-[4-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-2S-mercaptobutyrylamino]-4-methylpentanoic acid (2,2-dimethyl-1S-methylcarbamoylpropyl)amide and 2S-[2S-mercapto-4-(3,4,4-trimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl)butyrylamino]-4-methylpentanoic acid (2,2-dimethyl-1S-methylcarbamoylpropyl)amide, isolable as such.

摘要翻译： 选自2S- [4-（2,5-二氧代吡咯烷-1-基）-2S-巯基丁酰氨基] -4-甲基戊酸（2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲酰基丙基）酰胺和2S- [2S-巯基-4-（3,4,4-三甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基）丁酰氨基] -4-甲基戊酸（2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲酰基丙基）酰胺，可以这样分离。

公开(公告)号：US5892093A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US796358

申请日：1997-02-07

申请人： Robin Mark Bannister ,  Graham Robert Evans ,  Benjamin Mark Skead

发明人： Robin Mark Bannister ,  Graham Robert Evans ,  Benjamin Mark Skead

IPC分类号： C07C255/41 ,  C07C255/03

CPC分类号： C07C253/34 ,  C07C255/41 ,  C07B2200/07

摘要： A reproducible process for preparing a substantially single enantiomer (R or S) of 4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexanoic acid, or an analogue thereof, thereby providing single enantiomer acid for the first time, proceeds by means of a classical salt resolution employing a resolving agent selected from an enantiomer (R or S) of a 1-arylalkylamine and (-)-quinine, and provides novel salts that are readily convertible to verapamil.

摘要翻译： 制备4-氰基-4-（3,4-二甲氧基苯基）-5-甲基己酸或其类似物的基本上单一的对映异构体（R或S）的再现方法，从而首次提供单一对映异构体酸 通过使用选自1-芳基烷基胺和（ - ） - 奎宁的对映异构体（R或S）的拆分剂的经典盐分解，并提供易于转化为维拉帕米的新型盐。