公开(公告)号：US08697687B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13613495

申请日：2012-09-13

申请人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/535 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/00 ,  C07D413/00 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11具有说明书中所述的含义，可用于治疗疾病， 对上皮钠通道的阻断作出反应。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US09643983B2

公开(公告)日：2017-05-09

申请号：US14847262

申请日：2015-09-08

申请人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

公开(公告)号：US09139586B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US14186904

申请日：2014-02-21

申请人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4965 ,  C07D471/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11具有说明书中所述的含义，可用于治疗疾病， 对上皮钠通道的阻断作出反应。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20140171421A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US14186904

申请日：2014-02-21

申请人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11具有说明书中所述的含义，可用于治疗疾病， 对上皮钠通道的阻断作出反应。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08039472B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12332086

申请日：2008-12-10

申请人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11具有说明书中所述的含义，可用于治疗疾病， 对上皮钠通道的阻断作出反应。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20100130506A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12332086

申请日：2008-12-10

申请人： Gurdip BHALAY ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip BHALAY ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D473/00 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11具有说明书中所述的含义，可用于治疗疾病， 对上皮钠通道的阻断作出反应。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20110237572A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13157893

申请日：2011-06-10

申请人： Gurpid Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

发明人： Gurpid Bhalay ,  Emma Budd ,  Graham Charles Bloomfield ,  Stephen Paul Collingwood ,  Andrew Dunstan ,  Lee Edwards ,  Peter Gedeck ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Thomas Anthony Hunt ,  Paul Oakley ,  Nichola Smith

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11具有说明书中所述的含义，可用于治疗疾病， 对上皮钠通道的阻断作出反应。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20120071479A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13232175

申请日：2011-09-14

申请人： Gurdip Bhalay ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip Bhalay ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Nichola Smith

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P37/08 ,  A61P11/12 ,  A61P29/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/10

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10具有说明书中所示的含义，可用于治疗由 阻断上皮钠通道。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08372845B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US13232175

申请日：2011-09-14

申请人： Gurdip Bhalay ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Nichola Smith

发明人： Gurdip Bhalay ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Peter Hunt ,  Nichola Smith

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/10

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10具有说明书中所示的含义，可用于治疗由 阻断上皮钠通道。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08318935B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12451152

申请日：2008-05-05

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Rebecca Butler ,  Paul Oakley ,  Stephen Paul Collingwood ,  Nichola Smith ,  Emily Stanley ,  Maria Ines Rodriguez Perez

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Rebecca Butler ,  Paul Oakley ,  Stephen Paul Collingwood ,  Nichola Smith ,  Emily Stanley ,  Maria Ines Rodriguez Perez

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： A compound of formula (I), or tautomers, or stereoisomers, or solvates, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein M1, M2, L1, L2, W1, W2, X1, X2, Y1, Y2, A, R5 and R5a are as defined herein for the for treatment of conditions treatable by the blockade of an epithelial sodium channel, particularly conditions benefiting from mucosal hydration.

摘要翻译： 其中M1，M2，L1，L2，W1，W2，X1，X2，Y1，Y2，A，R5和R5a为式（I）化合物或其互变异构体或立体异构体或溶剂合物或其药学上可接受的盐 如本文所定义的用于治疗可通过阻断上皮钠通道治疗的病症，特别是有益于粘膜水合的病症。