公开(公告)号：US5288863A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US878379

申请日：1992-05-04

申请人： Gyorgy Somogyi ,  Peter Botka ,  Gyula Horvath ,  Antal Simay ,  Roozsa Gyenge ,  Imre Moravcsik ,  Erno Orban ,  Tamas Hamori ,  Jeno Korosi ,  Csilla Kiss ,  Tibor Balogh ,  Maria Bidlo nee Igloi ,  nee Dievald; Emilia Uskert

发明人： Gyorgy Somogyi ,  Peter Botka ,  Gyula Horvath ,  Antal Simay ,  Roozsa Gyenge ,  Imre Moravcsik ,  Erno Orban ,  Tamas Hamori ,  Jeno Korosi ,  Csilla Kiss ,  Tibor Balogh ,  Maria Bidlo nee Igloi ,  nee Dievald; Emilia Uskert

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 1-(3-chlorophenyl)-4-methyl-7,8-dimethoxy-5 H-2,3-benzodiazepine of formula (I) ##STR1## in high purity and in a quality suitable for pharmaceutical purposes. According to the invention the reaction of 1 mole of 2-acetonyl-3'-chloro-4,5-dimethoxybenzophenone of formula (II) ##STR2## with 3-7 moles of hydrazine hydrate in an organic solvent or in a mixture of organic solvents at a temperature between 15.degree. C. and 85.degree. C. is carried out in the absence of air oxygen, optionally in the presence of water. The crude product is then recrystallized from an aliphatic alcohol containing 1 to 5 carbon atom(s).

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的1-（3-氯苯基）-4-甲基-7,8-二甲氧基-5H（OVS）-2,3-苯并二氮杂的方法（*化学结构*） （I）在高纯度和适合制药目的的质量。 根据本发明，将1摩尔式（II）的2-丙酰基-3'-氯-4,5-二甲氧基二苯甲酮（*化学结构*）（II）与3-7摩尔水合肼在有机溶剂中的反应 或在有机溶剂的混合物中，在15摄氏度至85摄氏度之间的温度下，在无空气氧气的情况下，任选地在水的存在下进行。 然后将粗产物从含有1至5个碳原子的脂族醇中重结晶。