公开(公告)号：US20060135784A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11276222

申请日：2006-02-17

申请人： Hiroshi MURAO ,  Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Hiroshi MURAO ,  Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07D263/38 ,  C07D263/04

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C227/20 ,  C07C227/32 ,  C07C227/42 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34

摘要： The present invention provides a process for preparing 3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (1) which does not use dangerous reagents, is economically advantageous, and is suitable for an industrial production, which process comprises: treating N-protected-3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (2) having a steric configuration at 2-position carbon reverse to that of derivatives (1) with a leaving group-introducing agent to convert into N-protected-3-aminopropionic acid derivatives (3), then treating the derivatives with a basic substance to convert into substituted-3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (4) having an inverted steric configuration at 2-position carbon, and then converting the derivatives into 3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (1).

摘要翻译： 本发明提供了一种制备不使用危险试剂的3-氨基-2-羟基丙酸衍生物（1）的方法，在经济上是有利的，适用于工业生产，该方法包括：将N-保护的3- 具有与衍生物（1）相反的2-位碳位置的氨基-2-羟基丙酸衍生物（2）与离去基团引入剂转化为N-保护的3-氨基丙酸衍生物（3）， 然后用碱性物质处理衍生物，将其转化成在2-位碳上具有反向立体构型的取代-3-氨基-2-羟基丙酸衍生物（4），然后将其转化为3-氨基-2-羟基丙酸 衍生物（1）。