公开(公告)号：US20100076192A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12631002

申请日：2009-12-04

申请人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

发明人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 5-Methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (6) or a salt thereof, is prepared by reacting 2-amino-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (2) or a salt thereof, with an alkali metal nitrite in the presence of a reducing agent in an aqueous solution of an acidic compound.

摘要翻译： 式（6）的5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶或其盐通过2-氨基-5-甲基-4,5,6,7 （2）的四氢噻唑并[5,4-c]吡啶或其盐与碱金属亚硝酸盐在还原剂存在下在酸性化合物的水溶液中反应。

公开(公告)号：US20070135476A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10578844

申请日：2004-11-12

申请人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

发明人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention provides processes for producing a compound (5) based on the following reaction scheme.

摘要翻译： 本发明提供了基于以下反应方案制备化合物（5）的方法。

公开(公告)号：US20110054177A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12941622

申请日：2010-11-08

申请人： Hiroshi NAGASAWA ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

发明人： Hiroshi NAGASAWA ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 5-Methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxylic acid of formula (5) or a salt thereof, is prepared by reacting reacting 2-bromo-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (3) or a salt thereof, with a metal cyanide, to obtain 2-cyano-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (4) or a salt thereof, and hydrolyzing the 2-cyano-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (4) or a salt thereof.

摘要翻译： 式（5）的5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸或其盐通过使2-溴-5-甲基-4 ，式（3）的5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶或其盐与金属氰化物反应，得到2-氰基-5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑 （4）的[5,4-c]吡啶或其盐，并水解式（4）的2-氰基-5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c] ）或其盐。

公开(公告)号：US07678910B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US12418750

申请日：2009-04-06

申请人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

发明人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 5-Methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxylic acid of formula (5) or a salt thereof, [F14] is prepared by reacting a compound of formula (6) or a salt thereof, with a trihalogenoacetyl halide in the presence of a base, followed by hydrolysis.

摘要翻译： 式（5）的5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸或其盐[F14]是通过使式（6）的化合物与 或其盐与三卤代乙酰卤在碱的存在下反应，随后水解。

公开(公告)号：US07547786B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US10578844

申请日：2004-11-12

申请人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

发明人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention provides processes for producing a compound (5) based on the following reaction scheme.

摘要翻译： 本发明提供了基于以下反应方案制备化合物（5）的方法。

公开(公告)号：US08058440B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12941622

申请日：2010-11-08

申请人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

发明人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 5-Methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxylic acid of formula (5) or a salt thereof, is prepared by reacting reacting 2-bromo-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (3) or a salt thereof, with a metal cyanide, to obtain 2-cyano-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (4) or a salt thereof, and hydrolyzing the 2-cyano-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (4) or a salt thereof.

摘要翻译： 式（5）的5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸或其盐通过使2-溴-5-甲基-4 ，式（3）的5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶或其盐与金属氰化物反应，得到2-氰基-5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑 （4）的[5,4-c]吡啶或其盐，并水解式（4）的2-氰基-5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c] ）或其盐。

公开(公告)号：US07880005B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12631002

申请日：2009-12-04

申请人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

发明人： Hiroshi Nagasawa ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Yasuo Kitani

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 5-Methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (6) or a salt thereof, is prepared by reacting 2-amino-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine of formula (2) or a salt thereof, with an alkali metal nitrite in the presence of a reducing agent in an aqueous solution of an acidic compound.

摘要翻译： 式（6）的5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶或其盐通过2-氨基-5-甲基-4,5,6,7 （2）的四氢噻唑并[5,4-c]吡啶或其盐与碱金属亚硝酸盐在还原剂存在下在酸性化合物的水溶液中反应。

公开(公告)号：US08049006B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12302646

申请日：2007-05-30

申请人： Tsuyoshi Muto ,  Taisaku Tanaka ,  Hiroshi Maruoka ,  Seiichi Imajo ,  Yoshiaki Tomimori ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi

发明人： Tsuyoshi Muto ,  Taisaku Tanaka ,  Hiroshi Maruoka ,  Seiichi Imajo ,  Yoshiaki Tomimori ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi

IPC分类号： C07D243/08

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D243/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： A 7-membered heterocyclic compound having the formula (I), or its salt, or a solvate thereof with a chymase inhibitory action and useful for the prevention or treatment of various diseases, in which chymase is involved: a method for producing the same, and a pharmaceutical composition useful for the prevention or treatment of diseases, in which chymase is involved, including the compound of having the formula (I), or its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof are provided.

公开(公告)号：US20090253683A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12302646

申请日：2007-05-30

申请人： Tsuyoshi Muto ,  Taisaku Tanaka ,  Hiroshi Maruoka ,  Seiichi Imajo ,  Yoshiaki Tomimori ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi

发明人： Tsuyoshi Muto ,  Taisaku Tanaka ,  Hiroshi Maruoka ,  Seiichi Imajo ,  Yoshiaki Tomimori ,  Koji Sato ,  Tsutomu Yagi

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  A61P9/00 ,  A61P27/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D243/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： A 7-membered heterocyclic compound having the formula (I), or its salt, or a solvate thereof with a chymase inhibitory action and useful for the prevention or treatment of various diseases, in which chymase is involved: a method for producing the same, and a pharmaceutical composition useful for the prevention or treatment of diseases, in which chymase is involved, including the compound of having the formula (I), or its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof are provided.

摘要翻译： 具有式（I）的7元杂环化合物或其盐或其具有糜酶抑制作用的溶剂化物并且可用于预防或治疗涉及糜酶的各种疾病：其制备方法， 以及可用于预防或治疗其中涉及胃促胰酶的药物组合物，包括具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US20110092713A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12996697

申请日：2009-06-08

申请人： Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Kenji Sakuratani ,  Yuichiro Tani

发明人： Koji Sato ,  Tsutomu Yagi ,  Kenji Sakuratani ,  Yuichiro Tani

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07C69/716 ,  C07D233/90 ,  C07C67/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07C67/313 ,  C07D233/90 ,  C07D405/14 ,  C07C69/716

摘要： The present invention provides a method for producing a 1-biphenylmethylimidazole compound having superior angiotensin II receptor antagonistic activity, or an intermediate thereof.The present invention provides a method for producing a compound having the formula (5) (R1, Ra: H, an alkyl group) by oxidizing a compound having the formula (1) (Ra: H, an alkyl group) using an oxidizing agent in the presence of a radical initiation reagent, and then reacting with an ammonia-generating reagent and a compound having the formula R1CHO(R1: H, an alkyl group) or a compound having the formula R1C(ORb)3 (R1: H, an alkyl group; Rb: an alkyl group).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异的血管紧张素II受体拮抗作用的1-联苯甲基咪唑化合物或其中间体的制备方法。 本发明提供通过使用氧化剂氧化具有式（1）的化合物（Ra：H，烷基）的方法来制备具有式（5）的化合物（R1，Ra：H，烷基） 然后与产生氨的试剂和具有式R1CHO（R1：H，烷基）的化合物或具有式R1C（ORb）3的化合物（R1：H， 烷基; Rb：烷基）。