公开(公告)号：US06589962B1

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US10031513

申请日：2002-04-16

申请人： James R Tata ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Tracy T. Huening ,  Thomas A. Rano ,  Mark G. Charest

发明人： James R Tata ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Tracy T. Huening ,  Thomas A. Rano ,  Mark G. Charest

IPC分类号： A01N4316

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D311/68 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Certain &agr;-hydroxy-&ggr;-[[(carbocyclic- or heterocyclic-substituted)amino]carbonyl]alkanamide derivatives are described as inhibitors of HIV protease and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described. These compounds are effective against HIV viral mutants which are resistant to HIV protease inhibitors currently used for treating AIDS and HIV infection.

摘要翻译： 某些α-羟基-γ - [[（碳环或杂环取代的）氨基]羰基]烷酰胺衍生物被描述为HIV蛋白酶抑制剂和HIV复制抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。 这些化合物对HIV病毒突变体有效，其对目前用于治疗AIDS和HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂具有抗性。