公开(公告)号：US4837223A

公开(公告)日：1989-06-06

申请号：US25277

申请日：1987-03-12

申请人： Jean Gobert ,  Jean-Pierre Geerts ,  Guy Dodson

发明人： Jean Gobert ,  Jean-Pierre Geerts ,  Guy Dodson

IPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D207/27

摘要： (S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide, its preparation and pharmaceutical compositions containing the same. It can be prepared either by reacting (S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetic acid successively with an alkyl haloformate and with ammonia, or, by cyclizing an (S)-2-amino-butanamide of the formula X--CH.sub.2 CH.sub.2 -NHCH (C.sub.2 H.sub.5)CONH.sub.2 wherein Y is a --CH.sub.2 --radical when X represents a ZOOC--radical and Y is a --CO-- radical when X represents a HalCH.sub.2 --radical, Z being a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical and Hal a halogen atom.This laevorotatory enantiomer has been found to have significantly higher protective activity against hypoxia and ischemia than the corresponding racemate.

摘要翻译： （S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，其制剂和含有它们的药物组合物。 其可以通过使（S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸与卤代甲酸烷基酯和氨反应，或通过使式X的（S）-2-氨基 - 丁酰胺环化 -CH 2 CH 2 -NHCH（C 2 H 5）CONH 2，其中当X表示ZOOC基团时，Y是-CH 2 - 基，当X表示HalCH 2 - 基团时，Y表示-CO-基，Z表示C1-C4烷基，Hal表示 卤素原子。 已经发现，这种左旋对映异构体具有比相应的外消旋物显着更高的抗缺氧和缺血的保护活性。