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1.发明授权Partial or full A1agonists-N-6 heterocyclic 5′-thio substituted adenosine derivatives 失效部分或全部的Alagonists-N-6杂环5'-硫取代的腺苷衍生物公开(公告)号：US06605597B1
公开(公告)日：2003-08-12
申请号：US09454136
申请日：1999-12-03
IPC分类号： A61K5170
CPC分类号： C07H19/16
摘要： N6 heterocyclic 5′ modified adenosine derivatives that are adenosine A1 receptor partial or full agonists, and as such, are useful for modifying cardiac activity, modifying adipocyte function, treating central nervous system disorders, and treating diabetic disorders and obesity in mammals, and especially in humans.
摘要翻译： 作为腺苷A1受体部分或全部激动剂的N6杂环5'修饰的腺苷衍生物，因此可用于改善心脏活动，改善脂肪细胞功能，治疗中枢神经系统疾病，以及治疗哺乳动物的糖尿病病症和肥胖症，特别是在 人类。
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公开(公告)号：US20130058866A1
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：US13598451
申请日：2012-08-29
IPC分类号： A61K31/7076 , A61P7/02 , A61P9/08 , C07H19/167 , A61K51/04
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。
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公开(公告)号：US20100160620A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：US12637311
申请日：2009-12-14
IPC分类号： C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。
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公开(公告)号：US20140073596A1
公开(公告)日：2014-03-13
申请号：US14020736
申请日：2013-09-06
IPC分类号： C07H19/16
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。
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公开(公告)号：US20110144320A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：US12968110
申请日：2010-12-14
IPC分类号： C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。
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公开(公告)号：US08569260B2
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：US13598451
申请日：2012-08-29
IPC分类号： A61K31/70 , C07H19/167 , C07H19/173
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： The present disclosure provides a process for the preparation of 2-adenosine N-pyrazole compounds exemplified by the structure shown below that are potent and selective agonists for A2A adenosine receptor, compositions comprising these compounds, and methods for using these compounds to stimulate mammalian coronary vasodilation for imaging the heart.
摘要翻译： 本公开提供了制备2-腺苷N-吡唑化合物的方法，其以下列结构为例，其为A2A腺苷受体的有效和选择性激动剂，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物刺激哺乳动物冠状动脉血管扩张的方法 为心脏成像。
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7.发明申请Partial or full A1 agonists - N6 heterocyclic 5' thio substituted adenosine derivatives 审中-公开部分或全部A1激动剂 - N6杂环5'硫代取代的腺苷衍生物公开(公告)号：US20050054605A1
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：US09980533
申请日：2001-11-01
IPC分类号： C07H19/167 , A61K9/08 , A61K9/20 , A61K31/7076 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H19/04 , C07H19/19
CPC分类号： C07H19/16
摘要： N6 heterocyclic 5′ modified adenosine derivatives that are adenosine A1 receptor partial or full agonists, and as such, are useful for modifying cardiac activity, modifying adipocyte function, treating central nervous system disorders, and treating diabetic disorders and obesity in mammals, and especially in humans.
摘要翻译： 作为腺苷A1受体部分或全部激动剂的N 6杂环5'修饰的腺苷衍生物，因此可用于改变心脏活动，修饰脂肪细胞功能，治疗中枢神经系统疾病，以及治疗哺乳动物中的糖尿病病症和肥胖症， 特别是人类。
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公开(公告)号：US07183264B2
公开(公告)日：2007-02-27
申请号：US10652378
申请日：2003-08-29
IPC分类号： A61K31/70 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart are disclosed.
摘要翻译： 公开了具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物：以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状动脉血管扩张用于治疗目的和心脏成像的方法。
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公开(公告)号：US07655637B2
公开(公告)日：2010-02-02
申请号：US11588834
申请日：2006-10-27
IPC分类号： A61K31/70
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: wherein R1═CH2OH; R2 is hydrogen; R3 is selected from the group consisting of CO2R20; —CONR7R8 ,and aryl wherein the aryl substituent is optionally substituted with one substituent selected from the group consisting of halo, C 1-3alkyl and OR20;R4 is hydrogen; R7 is selected from hydrogen, and C1-3alkyl; R8 is hydrogen; and R20 is selected from hydrogen and methyl as well as methods for using the compositions as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart are disclosed.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物：其中R1-CH2OH; R2是氢; R3选自CO 2 R 20; -CONR 7 R 8和芳基，其中芳基取代基任选被一个选自卤素，C 1-3烷基和OR 20的取代基取代; R 4是氢; R7选自氢和C 1-3烷基; R8是氢; 和R20选自氢和甲基，以及用于使用组合物作为A2A受体激动剂刺激哺乳动物冠状动脉血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的目的的方法。
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公开(公告)号：US08278435B2
公开(公告)日：2012-10-02
申请号：US12968110
申请日：2010-12-14
IPC分类号： C07H19/00 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： The present disclosure provides a process for the preparation of 2-adenosine N-pyrazole compounds exemplified by the structure shown below that are potent and selective agonists for A2A adenosine receptor, compositions comprising these compounds, and methods for using these compounds to stimulate mammalian coronary vasodilation for imaging the heart.
摘要翻译： 本公开提供了制备2-腺苷N-吡唑化合物的方法，其以下列结构为例，其为A2A腺苷受体的有效和选择性激动剂，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物刺激哺乳动物冠状动脉血管扩张的方法 为心脏成像。
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