公开(公告)号：US20090036505A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US11576094

申请日：2006-07-31

申请人： Jianhui Guo ,  Dong An

发明人： Jianhui Guo ,  Dong An

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D405/14

摘要： The invention discloses imidazole-5-carboxylic acid derivatives, and their preparation methods. The derivatives of the invention are Angiotensin II receptor antagonists with angiotensin II antagonistic activity and antihypertensive activity, and thereby can be used as a therapeutical agent to treat hypertension.

摘要翻译： 本发明公开了咪唑-5-羧酸衍生物及其制备方法。 本发明的衍生物是具有血管紧张素II拮抗活性和抗高血压活性的血管紧张素II受体拮抗剂，因此可用作治疗高血压的治疗剂。

公开(公告)号：US08178569B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12682561

申请日：2008-10-10

申请人： Jianhui Guo ,  Dong An

发明人： Jianhui Guo ,  Dong An

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The invention provides the crystalline imidazole-5-carboxylic acid derivative (I, the chemical name: 2-butyl-4-chloro-1-[2′-(1H-tetrazol-5-yl) 1,1′-biphenyl-methyl]-imidazole-5-carboxylic acid, 1-[(isopropoxy)-carbonyloxy]methyl ester), its preparation method and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供结晶咪唑-5-羧酸衍生物（I，化学名称：2-丁基-4-氯-1- [2' - （1H-四唑-5-基）1,1'-联苯基甲基 ] - 咪唑-5-羧酸，1 - [（异丙氧基） - 羰氧基]甲酯）及其制备方法和用途。

公开(公告)号：US07858651B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11576094

申请日：2006-07-31

申请人： Jianhui Guo ,  Dong An

发明人： Jianhui Guo ,  Dong An

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D405/14

摘要： The invention discloses imidazole-5-carboxylic acid derivatives, and their preparation methods. The derivatives of the invention are Angiotensin II receptor antagonists with angiotensin II antagonistic activity and antihypertensive activity, and thereby can be used as a therapeutical agent to treat hypertension.

摘要翻译： 本发明公开了咪唑-5-羧酸衍生物及其制备方法。 本发明的衍生物是具有血管紧张素II拮抗活性和抗高血压活性的血管紧张素II受体拮抗剂，因此可用作治疗高血压的治疗剂。

公开(公告)号：US20100292286A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12682561

申请日：2008-10-10

申请人： Jianhui Guo ,  Dong An

发明人： Jianhui Guo ,  Dong An

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D403/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The invention provides the crystalline imidazole-5-carboxylic acid derivative (I, the chemical name: 2-butyl-4-chloro-1-[2′-(1H-tetrazol-5-yl) 1,1′-biphenyl-methyl]-imidazole-5-carboxylic acid, 1-[(isopropoxy)-carbonyloxy] methyl ester), its preparation method and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供结晶咪唑-5-羧酸衍生物（I，化学名称：2-丁基-4-氯-1- [2' - （1H-四唑-5-基）1,1'-联苯基甲基 ] - 咪唑-5-羧酸，1 - [（异丙氧基） - 羰氧基]甲酯）及其制备方法和用途。

公开(公告)号：US20090326024A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12478954

申请日：2009-06-05

申请人： Jianhui Guo ,  Dong An

发明人： Jianhui Guo ,  Dong An

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The present invention provides pharmaceutically acceptable salts of imidazole-5-carboxylic acid derivatives, methods for preparing same and pharmaceutical compositions comprising same. The salts obtained by the present invention can be easily dissolved in common solvents, such as water and methanol. The bioavailability thereof is good in animal body. Thereby it is applicable to be developed as a normal preparation for treating hypertension.

摘要翻译： 本发明提供咪唑-5-羧酸衍生物的药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的药物组合物。 通过本发明获得的盐可以容易地溶解在常用溶剂如水和甲醇中。 其生物利用度在动物体中是好的。 因此，适用于作为治疗高血压的正常制剂而开发。

公开(公告)号：US08138214B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12497282

申请日：2009-07-02

申请人： Yaoru Lu ,  Jianhui Guo

发明人： Yaoru Lu ,  Jianhui Guo

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  C07D257/00

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054

摘要： The invention provides a new pharmaceutical compositions for treating cardiovascular disease, which contains the active component 2-butyl-4-chloro-1-[2′-(1H-tetrazol-5-yl)1,1′-biphenyl-methyl]imidazole-5-carboxylic acid, 1-[(isopropoxy)carbonyloxy]methyl ester dispersing in pharmaceutically acceptable carriers. The composition can be prepared to solid dosage forms e.g. powders, granules, dripping pills, micro-pellets, tablets, capsules, lozenges etc. by mouth or other way e.g. sublingual administration etc.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗心血管疾病的新型药物组合物，其含有活性成分2-丁基-4-氯-1- [2' - （1H-四唑-5-基）1,1'-联苯甲基]咪唑 -5-甲酸，1 - [（异丙氧基）羰氧基]甲酯分散在药学上可接受的载体中。 组合物可以制备成固体剂型，例如 粉剂，颗粒剂，滴丸剂，微丸剂，片剂，胶囊剂，锭剂等。 舌下管理等

公开(公告)号：US20120004249A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US12934478

申请日：2009-03-25

申请人： Jianhui Guo ,  Yong Jiang

发明人： Jianhui Guo ,  Yong Jiang

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/04 ,  C07D239/74

CPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/185 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C309/30

摘要： The present invention relates to polymorphic forms of N-{4-[3-chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)phenylamino]-quinazolin-6-yl}-acrylamide p-toluenesulfonate with the characteristic X-ray powder diffraction data as stated in the description, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有特征X射线粉末衍射数据的N- {4- [3-氯-4-（3-氟-4-苄基氧基）苯基氨基] - 喹唑啉-6-基} - 丙烯酰胺对甲苯磺酸盐的多晶形式 如说明书所述，其制备方法，包含其的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US08507010B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12993629

申请日：2009-05-21

申请人： Jianhui Guo ,  Haiying He

发明人： Jianhui Guo ,  Haiying He

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  C07D239/94

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition, useful for the treatment of diseases characterized by abnormal PTKs activity of erbB family in a mammal, comprising pharmaceutically acceptable salts of N-{4-[3-chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy) phenylamino]quinazolin-6-yl}-acrylamide, optionally a pharmaceutically applicable carrier or diluent, and a stabilizer having a dispersing and/or protective effect on the active ingredient. The present invention further provides a pharmaceutical formulation comprising said composition, methods for preparation of said composition and said formulation, as well as use of said composition and said formulation for treating diseases characterized by abnormal PTKs activity of erbB family in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了一种药物组合物，其可用于治疗哺乳动物中erbB家族异常PTKs活性特征的疾病，其包含N- {4- [3-氯-4-（3-氟 - 苄氧基） 苯基氨基]喹唑啉-6-基} - 丙烯酰胺，任选的药学上可用的载体或稀释剂，以及对活性成分具有分散和/或保护作用的稳定剂。 本发明还提供了包含所述组合物的药物制剂，所述组合物和所述制剂的制备方法，以及所述组合物和所述制剂用于治疗哺乳动物中erbB家族的异常PTK活性特征的疾病的用途。

公开(公告)号：US08455526B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12663183

申请日：2008-06-06

申请人： Jianhui Guo

发明人： Jianhui Guo

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/4178

摘要： The invention discloses the use of 2-butyl-4-chloro-1-[2′-(1H-tetrazol-5-yl)1,1′-biphenyl-methyl]-imidazole-5-carboxylic acid, 1-[(isopropoxycarbonyl)oxy] methyl ester and the pharmaceutically acceptable salts thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of the damage of a target organ caused by hypertension. It particularly discloses the use of this compound in the manufacture of a medicament for the treatment of left ventricular hypertrophy, renal dysfunction, aorta thickening caused by hypertension, which provides an effective drug and method for the treatment of the damage of target organs for hypertension patients.

摘要翻译： 本发明公开了2-丁基-4-氯-1- [2' - （1H-四唑-5-基）1,1'-联苯基 - 甲基] - 咪唑-5-甲酸1 - [（ 异丙氧基羰基）氧基]甲酯及其药学上可接受的盐在制备用于治疗由高血压引起的靶器官的损伤的药物中的用途。 特别公开了该化合物在制备用于治疗左心室肥大，肾功能异常，由高血压引起的主动脉增厚的药物中的用途，其提供了用于治疗高血压患者靶器官损伤的有效药物和方法 。

公开(公告)号：US20110111059A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12993629

申请日：2009-05-21

申请人： Jianhui Guo ,  Haiying He

发明人： Jianhui Guo ,  Haiying He

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  C07D239/94

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition, useful for the treatment of diseases characterized by abnormal PTKs activity of erbB family in a mammal, comprising pharmaceutically acceptable salts of N-{4-[3-chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)phenylamino]quinazolin-6-yl}-acrylamide, optionally a pharmaceutically applicable carrier or diluent, and a stabilizer having a dispersing and/or protective effect on the active ingredient. The present invention further provides a pharmaceutical formulation comprising said composition, methods for preparation of said composition and said formulation, as well as use of said composition and said formulation for treating diseases characterized by abnormal PTKs activity of erbB family in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了一种药物组合物，其可用于治疗哺乳动物中erbB家族异常PTKs活性特征的疾病，其包含N- {4- [3-氯-4-（3-氟 - 苄氧基） 苯基氨基]喹唑啉-6-基} - 丙烯酰胺，任选的药学上可用的载体或稀释剂，以及对活性成分具有分散和/或保护作用的稳定剂。 本发明还提供了包含所述组合物的药物制剂，所述组合物和所述制剂的制备方法，以及所述组合物和所述制剂用于治疗哺乳动物中erbB家族的异常PTK活性特征的疾病的用途。