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    Imidazo[1,2-B]Pyridazines, Processes, Uses, Intermediates and Compositions
    1.
    发明申请
    Imidazo[1,2-B]Pyridazines, Processes, Uses, Intermediates and Compositions 有权
    咪唑并[1,2-B]哒嗪，方法，用途，中间体和组合物

    公开(公告)号：US20090176788A1

    公开(公告)日：2009-07-09

    申请号：US12225740

    申请日：2007-03-28

    申请人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    发明人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention provides novel imidazo[1,2-b]pyridazines of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof.Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing diseases associated with GABAA receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation.The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型咪唑并[1,2-b]哒嗪及其药学上可接受的盐，多晶型物，水合物，互变异构体，溶剂合物和立体异构体。 式（I）化合物可用于治疗或预防与GABA A受体调节，焦虑，癫痫，包括失眠在内的睡眠障碍以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛相关的疾病。 本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

    Imidazo[1,2-b]pyridazines, processes, uses, intermediates and compositions
    2.
    发明授权
    Imidazo[1,2-b]pyridazines, processes, uses, intermediates and compositions 有权
    咪唑并[1,2-b]哒嗪，方法，用途，中间体和组合物

    公开(公告)号：US08993562B2

    公开(公告)日：2015-03-31

    申请号：US13282926

    申请日：2011-10-27

    申请人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    发明人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D413/00 ,  C07D487/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention provides novel imidazo[1,2-b]pyridazines of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof.Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing diseases associated with GABAA receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation.The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型咪唑并[1,2-b]哒嗪及其药学上可接受的盐，多晶型物，水合物，互变异构体，溶剂合物和立体异构体。 式（I）化合物可用于治疗或预防与GABA A受体调节，焦虑，癫痫，包括失眠在内的睡眠障碍以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛相关的疾病。 本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

    IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES, PROCESSES, USES, INTERMEDIATES AND COMPOSITIONS
    3.
    发明申请
    IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES, PROCESSES, USES, INTERMEDIATES AND COMPOSITIONS 审中-公开
    咪唑并[1,2-B]吡啶，方法，用途，中间体和组合物

    公开(公告)号：US20120040979A1

    公开(公告)日：2012-02-16

    申请号：US13282926

    申请日：2011-10-27

    申请人： José Luís FALCÓ ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    发明人： José Luís FALCÓ ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/22 ,  A61P21/00 ,  A61P25/20 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04 ,  A61P25/08

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention provides novel imidazo[1,2-b]pyridazines of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof.Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing diseases associated with GABAA receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation.The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型咪唑并[1,2-b]哒嗪及其药学上可接受的盐，多晶型物，水合物，互变异构体，溶剂合物和立体异构体。 式（I）化合物可用于治疗或预防与GABA A受体调节，焦虑，癫痫，包括失眠在内的睡眠障碍以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛相关的疾病。 本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

    Imidazo[1,2-b]pyridazines, processes, uses, intermediates and compositions
    4.
    发明授权
    Imidazo[1,2-b]pyridazines, processes, uses, intermediates and compositions 有权
    咪唑并[1,2-b]哒嗪，方法，用途，中间体和组合物

    公开(公告)号：US08153789B2

    公开(公告)日：2012-04-10

    申请号：US12225740

    申请日：2007-03-28

    申请人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    发明人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention provides novel imidazo[1,2-b]pyridazines of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof.Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing diseases associated with GABAA receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation.The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型咪唑并[1,2-b]哒嗪及其药学上可接受的盐，多晶型物，水合物，互变异构体，溶剂合物和立体异构体。 式（I）化合物可用于治疗或预防与GABA A受体调节，焦虑，癫痫，包括失眠在内的睡眠障碍以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛相关的疾病。 本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

    IMIDAZO [1,2-A] PYRIDIN-3-YL-ACETIC ACID HYDRAZIDES, PROCESSES, USES AND COMPOSITIONS
    5.
    发明申请
    IMIDAZO [1,2-A] PYRIDIN-3-YL-ACETIC ACID HYDRAZIDES, PROCESSES, USES AND COMPOSITIONS 审中-公开
    咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基乙酸加合物，方法，用途和组合物

    公开(公告)号：US20110118256A1

    公开(公告)日：2011-05-19

    申请号：US13012258

    申请日：2011-01-24

    申请人： José Luís FALCÓ ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    发明人： José Luís FALCÓ ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P23/00 ,  A61P21/02

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention provides novel imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-acetic acid hydrazides of formula (I) wherein R1, R2 and R3 have different meanings, and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof. Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing, in a human or non-human mammal, diseases associated with GABAA receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation. The invention also provides synthetic processes for preparing said compounds.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的其中R 1，R 2和R 3具有不同含义的新型咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基 - 乙酸酰肼及其药学上可接受的盐，多晶型物，水合物，互变异构体，溶剂合物和立体异构体 其中。 式（I）化合物可用于治疗或预防在人或非人哺乳动物中与GABA A受体调节，焦虑，癫痫，包括失眠在内的睡眠障碍以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉相关的疾病 松弛。 本发明还提供了制备所述化合物的合成方法。

    Imidazo[1,2-A]pyridin-3-yl-acetic acid hydrazides, processes, for their preparation and pharmaceutical uses thereof
    6.
    发明授权
    Imidazo[1,2-A]pyridin-3-yl-acetic acid hydrazides, processes, for their preparation and pharmaceutical uses thereof 失效
    咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基 - 乙酰肼，其制备方法和药物用途

    公开(公告)号：US07943611B2

    公开(公告)日：2011-05-17

    申请号：US12087423

    申请日：2006-12-21

    申请人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    发明人： José Luís Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention provides novel imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-acetic acid hydrazides of formula (I) wherein R1, R2 and R3 have different meanings, and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof. Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing, in a human or non-human mammal, diseases associated with GABAA receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation. The invention also provides synthetic processes for preparing said compounds.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的其中R 1，R 2和R 3具有不同含义的新型咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基 - 乙酸酰肼及其药学上可接受的盐，多晶型物，水合物，互变异构体，溶剂合物和立体异构体 其中。 式（I）化合物可用于治疗或预防在人或非人哺乳动物中与GABA A受体调节，焦虑，癫痫，包括失眠在内的睡眠障碍以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉相关的疾病 松弛。 本发明还提供了制备所述化合物的合成方法。

    Polymorph B of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide
    7.
    发明授权
    Polymorph B of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide 有权
    N- {2-氟-5- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} -N-甲基 - 乙酰胺的多晶型B

    公开(公告)号：US08273753B2

    公开(公告)日：2012-09-25

    申请号：US13115272

    申请日：2011-05-25

    申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

    IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention relates to a method of treating anxiety, epilepsy, sleep disorders, and insomnia, for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, and muscle relaxation, and for modulating the necessary time to induce sleep and its duration, which comprises administering a therapeutically effective amount of Polymorph B of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide characterized by a powder X-Ray diffraction pattern containing specific peaks at 2θ=7.1° (±0.1°) and 21.4° (±0.1°) to a patient in need thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及一种治疗焦虑，癫痫，睡眠障碍和失眠的方法，用于诱导镇静催眠，麻醉和肌肉松弛，以及调节诱导睡眠所需的时间及其持续时间，其包括施用治疗有效的 N- {2-氟-5- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} -N-甲基 - 乙酰胺的多晶型B的量为 对于有需要的患者，在2θ时=特征峰= 7.1°（±0.1°）和21.4°（±0.1°）的粉末X射线衍射图。