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公开(公告)号：US20140155648A1
公开(公告)日：2014-06-05
申请号：US14128782
申请日：2012-02-02
IPC分类号： C07C231/02 , C07C231/24 , C07C235/16
CPC分类号： C07C231/02 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C235/16 , C07C237/46
摘要： A new compound, (S)-5-(2-acetoxypropanamido)-2,4,6-triiodoisophthalic acid, of formula II (S)-5-(2-acetoxypropanamido)-2,4,6-triiodoisophthalic acid. Said new compound is of use for the production of triiodinated contrast agent, especially lopamidol, with low content of acetyl and hydroxyacetyl analogs. The new compound may be formed from 5-amino-2,4,6-triiodoisophtalic acid by acylating with (S)-1-chloro-1-oxopropan-2-yl acetate. The new compound may then be converted to the respective acid dichloride by reacting with a chlorinating reagent, which is a further object of the present invention, followed by the amidation with 2-amino-1,3-propanediol and acetate hydrolysis.
摘要翻译： 新的化合物（S）-5-（2-乙酰氧基丙酰胺）-2,4,6-三碘间苯二甲酸，式II（S）-5-（2-乙酰氧基丙酰氨基）-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸。 所述新化合物可用于生产具有低含量乙酰基和羟基乙酰基类似物的三碘化造影剂，特别是洛帕糖醇。 新化合物可以通过用（S）-1-氯-1-氧代丙-2-基乙酸酯酰化形成5-氨基-2,4,6-三碘间苯二酸。 然后可以通过与本发明另一个目的的氯化试剂反应，然后用2-氨基-1,3-丙二醇进行酰胺化和乙酸酯水解反应将新的化合物转化成相应的酰氯。
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公开(公告)号：US08835672B2
公开(公告)日：2014-09-16
申请号：US14128782
申请日：2012-02-02
IPC分类号： C07C67/02 , C07C233/00 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C231/02 , C07C235/16
CPC分类号： C07C231/02 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C235/16 , C07C237/46
摘要： A new compound, (S)-5-(2-acetoxypropanamido)-2,4,6-triiodoisophthalic acid, of formula II (S)-5-(2-acetoxypropanamido)-2,4,6-triiodoisophthalic acid. Said new compound is of use for the production of triiodinated contrast agent, especially lopamidol, with low content of acetyl and hydroxyacetyl analogs. The new compound may be formed from 5-amino-2,4,6-triiodoisophtalic acid by acylating with (S)-1-chloro-1-oxopropan-2-yl acetate. The new compound may then be converted to the respective acid dichloride by reacting with a chlorinating reagent, which is a further object of the present invention, followed by the amidation with 2-amino-1,3-propanediol and acetate hydrolysis.
摘要翻译： 新的化合物（S）-5-（2-乙酰氧基丙酰胺）-2,4,6-三碘间苯二甲酸，式II（S）-5-（2-乙酰氧基丙酰氨基）-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸。 所述新化合物可用于生产具有低含量乙酰基和羟基乙酰基类似物的三碘化造影剂，特别是洛帕糖醇。 新化合物可以通过用（S）-1-氯-1-氧代丙-2-基乙酸酯酰化形成5-氨基-2,4,6-三碘间苯二酸。 然后可以通过与本发明另一个目的的氯化试剂反应，然后用2-氨基-1,3-丙二醇进行酰胺化和乙酸酯水解反应将新的化合物转化成相应的酰氯。
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