公开(公告)号：US07977480B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US12331952

申请日：2008-12-10

申请人： Jiri Bartl ,  Jozef Krajcovic ,  Petr Benovsky

发明人： Jiri Bartl ,  Jozef Krajcovic ,  Petr Benovsky

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D413/14

摘要： A 9-hydroxy or 9-acyloxy group can be added to a pyridopyrimidinone ring structure by a process comprising acylating a compound of formula (5) under Vilsmeier-Haack or Friedel-Crafts conditions to form a compound (6); and transforming with a peroxo-compound to obtain the compound (1). R represents hydrogen or a C1-C20 acyl group. The process is useful in the synthesis of paliperidone and derivatives.

摘要翻译： 可以通过包括在Vilsmeier-Haack或Friedel-Crafts条件下酰化式（5）化合物以形成化合物（6）的方法将9-羟基或9-酰氧基加成到吡啶并嘧啶酮环结构中。 并用过氧化合物转化得到化合物（1）。 R代表氢或C1-C20酰基。 该方法可用于合成帕培他酮及其衍生物。

公开(公告)号：US07932385B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12501218

申请日：2009-07-10

申请人： Jozef Krajcovic ,  Jiri Bartl ,  Petr Benovsky

发明人： Jozef Krajcovic ,  Jiri Bartl ,  Petr Benovsky

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of formula (7.2) or an acid addition salt thereof. The compound can be used as a reference standard for monitoring the presence thereof in a paliperidone sample, including monitoring the completion of a paliperidone reaction. Reduction in the amount of the compound in paliperidone can be achieved by crystallization in the presence of a hydride reductant.

摘要翻译： 式（7.2）的化合物或其酸加成盐。 该化合物可以用作监测其在帕培培酮样品中的存在的参考标准，包括监测帕培培酮反应的完成。 在利培酮中化合物的量的减少可以通过在氢化物还原剂存在下结晶来实现。

公开(公告)号：US20090156810A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12331952

申请日：2008-12-10

申请人： Jiri Bartl ,  Jozef Krajcovic ,  Petr Benovsky

发明人： Jiri Bartl ,  Jozef Krajcovic ,  Petr Benovsky

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D413/14

摘要： A 9-hydroxy or 9-acyloxy group can be added to a pyridopyrimidinone ring structure by a process comprising acylating a compound of formula (5) under Vilsmeier-Haack or Friedel-Crafts conditions to form a compound (6); and transforming with a peroxo-compound to obtain the compound (1). R represents hydrogen or a C1-C20 acyl group. The process is useful in the synthesis of paliperidone and derivatives.

摘要翻译： 可以通过包括在Vilsmeier-Haack或Friedel-Crafts条件下酰化式（5）化合物以形成化合物（6）的方法将9-羟基或9-酰氧基加成到吡啶并嘧啶酮环结构中。 并用过氧化合物转化得到化合物（1）。 R代表氢或C1-C20酰基。 该方法可用于合成帕培他酮及其衍生物。

公开(公告)号：US20100069633A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12501218

申请日：2009-07-10

申请人： Jozef Krajcovic ,  Jiri Bartl ,  Petr Benovsky

发明人： Jozef Krajcovic ,  Jiri Bartl ,  Petr Benovsky

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of formula (7.2) or an acid addition salt thereof. The compound can be used as a reference standard for monitoring the presence thereof in a paliperidone sample, including monitoring the completion of a paliperidone reaction. Reduction in the amount of the compound in paliperidone can be achieved by crystallization in the presence of a hydride reductant.

摘要翻译： 式（7.2）的化合物或其酸加成盐。 该化合物可以用作监测其在帕培培酮样品中的存在的参考标准，包括监测帕培培酮反应的完成。 在利培酮中化合物的量的减少可以通过在氢化物还原剂存在下结晶来实现。