公开(公告)号：US4935512A

公开(公告)日：1990-06-19

申请号：US273853

申请日：1988-06-03

申请人： Judit Frank ,  Klara Beres nee Palmai ,  Gabor Kulcsar

发明人： Judit Frank ,  Klara Beres nee Palmai ,  Gabor Kulcsar

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D215/56

摘要： The invention relates to a new and simple process for the preparation of quinoline-carboxylic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## as well as hydrates and therapeutically acceptable salts thereof. In the formula the meaning of the substituents is as follows:R is hydrogen atom or a formyl group,R.sup.1 is a hydrogen atom or a straight or branched chain alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, which may be substituted by a hydroxyl group, a halogen atom or an amino group; or a CH.sub.3 --NH-group,R.sup.2 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms.According to the invention the compound of the general formula (II) ##STR2## or an acid addition salt thereof is reacted with piperazine in dimethylformamide and--if desired--the compound of the general formula (III) ##STR3## thus obtained is subjected to an acidic or alkaline treatment, or is reacted advantageously with hydrazine or preferably with hydrazine-hydrate.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU87 / 00044 Sec。 371日期：1988年6月3日 102（e）日期1988年6月3日PCT提交1987年10月14日PCT公布。 出版物WO88 / 02748 日本时间1988年04月21日。本发明涉及一种制备通式（I）的喹啉羧酸衍生物的新的和简单的方法，其水合物及其可治疗的盐。 在该式中，取代基的含义如下：R是氢原子或甲酰基，R 1是氢原子或可被羟基取代的具有1至4个碳原子的直链或支链烷基， 卤原子或氨基; 或CH 3 -NH基，R 2为氢原子或碳原子数1〜4的烷基。 根据本发明，通式（II）的化合物或其酸加成盐与二甲基甲酰胺中的哌嗪反应，如果需要，将通式（III）的化合物（III） ）进行酸性或碱性处理，或有利地与肼反应或优选与肼水合物反应。