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    Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives
    1.
    发明授权
    Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives 有权
    制备氨基羰基氨基取代喹唑啉衍生物的方法

    公开(公告)号：US08188274B2

    公开(公告)日：2012-05-29

    申请号：US13101195

    申请日：2011-05-05

    申请人： Juergen Schroeder ,  Georg Dziewas ,  Thomas Fachinger ,  Burkhard Jaeger ,  Cartsen Reichel ,  Svenja Renner

    发明人： Juergen Schroeder ,  Georg Dziewas ,  Thomas Fachinger ,  Burkhard Jaeger ,  Cartsen Reichel ,  Svenja Renner

    IPC分类号： C07D239/72

    CPC分类号： C07D293/04

    摘要： The invention relates to an improved process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra, Rb, Rc and Rd have the meanings given in the claims, as well as sulphonyl derivatives of formula and the use thereof as synthesis components for preparing quinazolines of formula (I). The quinazoline derivatives of formula (I) are inhibitors of signal transduction mediated by tyrosinekinases and by the Epidermal Growth Factor-Receptor (EGF-R) and are therefore particularly suitable for the treatment of tumoral diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）的氨基巴豆酰氨基取代的喹唑啉衍生物的改进方法，其中基团R a，R b，R c和R d具有权利要求中给出的含义，以及式的磺酰基衍生物及其作为 用于制备式（I）的喹唑啉的合成组分。 式（I）的喹唑啉衍生物是由酪氨酸激酶和表皮生长因子受体（EGF-R）介导的信号转导抑制剂，因此特别适用于治疗肿瘤疾病。

    PROCESS FOR PREPARING AMINOCROTONYLAMINO-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING AMINOCROTONYLAMINO-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES 有权
    制备氨基磺酰胺取代的喹唑啉衍生物的方法

    公开(公告)号：US20090306378A1

    公开(公告)日：2009-12-10

    申请号：US12162037

    申请日：2007-01-25

    申请人： Juergen Schroeder ,  Georg Dziewas ,  Thomas Fachinger ,  Burkhard Jaeger ,  Carsten Reichel ,  Svenja Renner

    发明人： Juergen Schroeder ,  Georg Dziewas ,  Thomas Fachinger ,  Burkhard Jaeger ,  Carsten Reichel ,  Svenja Renner

    IPC分类号： C07D239/94

    CPC分类号： C07D293/04

    摘要： The invention relates to an improved process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra, Rb, Rc and Rd have the meanings given in the claims, as well as sulphonyl derivatives of formula (XIII) and the use thereof as synthesis components for preparing quinazolines of formula (I). The quinazoline derivatives of formula (I) are inhibitors of signal transduction mediated by tyrosinekinases and by the Epidermal Growth Factor-Receptor (EGF-R) and are therefore particularly suitable for the treatment of tumoral diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）的氨基巴豆酰氨基取代的喹唑啉衍生物的改进方法，其中基团R a，R b，R c和R d具有权利要求中给出的含义，以及式（ⅩⅢ）的磺酰基衍生物和式 其用作制备式（I）的喹唑啉的合成组分。 式（I）的喹唑啉衍生物是由酪氨酸激酶和表皮生长因子受体（EGF-R）介导的信号转导抑制剂，因此特别适用于治疗肿瘤疾病。

    Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives
    3.
    发明授权
    Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives 有权
    制备氨基羰基氨基取代喹唑啉衍生物的方法

    公开(公告)号：US07960546B2

    公开(公告)日：2011-06-14

    申请号：US12162037

    申请日：2007-01-25

    申请人： Juergen Schroeder ,  Georg Dziewas ,  Thomas Fachinger ,  Burkhard Jaeger ,  Carsten Reichel ,  Svenja Renner

    发明人： Juergen Schroeder ,  Georg Dziewas ,  Thomas Fachinger ,  Burkhard Jaeger ,  Carsten Reichel ,  Svenja Renner

    IPC分类号： C07D239/72

    CPC分类号： C07D293/04

    摘要： The invention relates to an improved process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra, Rb, Rc and Rd have the meanings given in the claims, as well as sulphonyl derivatives of formula (XIII) and the use thereof as synthesis components for preparing quinazolines of formula (I). The quinazoline derivatives of formula (I) are inhibitors of signal transduction mediated by tyrosinekinases and by the Epidermal Growth Factor-Receptor (EGF-R) and are therefore particularly suitable for the treatment of tumoral diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）的氨基巴豆酰氨基取代的喹唑啉衍生物的改进方法，其中基团R a，R b，R c和R d具有权利要求中给出的含义，以及式（ⅩⅢ）的磺酰基衍生物和式 其用作制备式（I）的喹唑啉的合成组分。 式（I）的喹唑啉衍生物是由酪氨酸激酶和表皮生长因子受体（EGF-R）介导的信号转导抑制剂，因此特别适用于治疗肿瘤疾病。

    Process for preparing optically active dihydropyrones
    4.
    发明授权
    Process for preparing optically active dihydropyrones 失效
    光学活性二氢呋喃的制备方法

    公开(公告)号：US07041845B2

    公开(公告)日：2006-05-09

    申请号：US10727225

    申请日：2003-12-03

    申请人： Burkhard Jaeger ,  Markus Sauter ,  Juergen Schroeder

    发明人： Burkhard Jaeger ,  Markus Sauter ,  Juergen Schroeder

    IPC分类号： C07C69/76

    CPC分类号： C07D309/32 ,  C07C67/56 ,  C07C69/738

    摘要： The invention relates to a process for preparing optically active 5-hydroxy-3-ketoesters of formula A1 or A2, or one of the tautomers thereof, the use thereof for preparing optically active dihydropyrones of formula B, and the use of the dihydropyrones of formula B thus prepared as starting compounds for preparing pharmaceutically active compounds, particularly Tipranavir.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式A1或A2的光学活性5-羟基-3-酮酯或其互变异构体之一的方法，其用于制备式B的光学活性二氢吡喃酮的用途，以及式 B制备为制备药物活性化合物，特别是替拉他韦的起始化合物。

    Process for preparing optically active dihydropyrones
    5.
    发明授权
    Process for preparing optically active dihydropyrones 有权
    光学活性二氢呋喃的制备方法

    公开(公告)号：US06500963B2

    公开(公告)日：2002-12-31

    申请号：US10076006

    申请日：2002-02-14

    申请人： Markus Sauter ,  Burkhard Jaeger

    发明人： Markus Sauter ,  Burkhard Jaeger

    IPC分类号： C07D30756

    CPC分类号： C07D309/32 ,  C07B2200/07

    摘要： The invention relates to a new process for preparing optically active dihydropyrones, new intermediate products which may be obtained by this synthesis, and their use as starting compounds in the preparation of pharmaceutically active compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备光学活性二氢吡喃的新方法，可通过该合成获得的新的中间产物及其作为制备药物活性化合物的起始化合物的用途。