公开(公告)号：US5935959A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US983034

申请日：1998-01-07

申请人： Jun Inoue ,  Yuka Yoshida ,  Ying-She Cui ,  Mitsuyoshi Azuma

发明人： Jun Inoue ,  Yuka Yoshida ,  Ying-She Cui ,  Mitsuyoshi Azuma

IPC分类号： C07D303/48 ,  A61K31/495 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D303/48

摘要： The present invention is directed to a compound of the following formula (I) inclusive of its salt ##STR1## �wherein R.sup.1 represents either carboxy which may be esterified or amidated carboxy which may be substituted; R.sup.2 represents hydrogen or lower alkyl and may be linked to R.sup.3 or R.sup.4 to form a ring; R.sup.3 and R.sup.4 may be the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl which may be substituted, or a sulfide group which may be substituted, and R.sup.3 and R.sup.4 may conjoinedly form a ring; R.sup.5 represents a substituted phenyl group of formula (II) ##STR2## (wherein R.sup.6 represents halogen or alkoxy) or a substituted sulfonyl group of formula (III)--SO.sub.2 --R.sup.7 (III)(wherein R.sup.7 represents either aryl which may be substituted by lower alkyl or amino which may be substituted); n is to 0 or 1! and to a method for producing the same compound, which is useful for the treatment of cysteine protease-associated diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01884第 371日期：1998年1月7日 102（e）1998年1月7日PCT PCT 1996年7月4日PCT公布。 公开号WO97 / 03060 PCT 日本1997年1月30日本发明涉及下述式（I）的化合物，其中包括其盐[其中R 1表示可以被酯化或酰胺化的羧基的羧基; R 2表示氢或低级烷基，并且可以与R 3或R 4连接形成环; R 3和R 4可以相同或不同，各自表示氢，可被取代的低级烷基或可被取代的硫基，R3和R4可以结合形成环; R 5表示式（II）的取代苯基（其中R 6表示卤素或烷氧基）或式（III）-SO 2 -R 7（III）的取代磺酰基（其中R 7表示可被低级烷基取代的芳基或 可以被取代的氨基）; n为0或1]以及可用于治疗半胱氨酸蛋白酶相关疾病的相同化合物的制备方法。