公开(公告)号：US20130310310A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13821938

申请日：2011-08-11

申请人： Keliang Liu ,  Yuanjun Liang ,  Xiaoyu Xu ,  Sicheng Li

发明人： Keliang Liu ,  Yuanjun Liang ,  Xiaoyu Xu ,  Sicheng Li

IPC分类号： C07K17/08

CPC分类号： C07K17/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/16 ,  A61K38/17 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/22 ,  A61K47/50 ,  A61K47/60 ,  C07K14/57563

摘要： Disclosed are PEG-modified Exendin-4 analogs and uses thereof. In particular, disclosed are PEG-modified Exendin-4 analogs as shown in formula (I), i.e., PEG-M-X-(Ex-4), or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as Exendin-4 analogs as shown in formula (II), i.e., [Aap]Exendin-4, wherein the symbols are as defined in the specification. Further disclosed are methods for preparing PEG-modified Exendin-4 analogs, uses of PEG-modified Exendin-4 analogs, compositions comprising the same, as well as use of the Exendin-4 analogs in the preparation of the PEG-modified Exendin-4 analogs. In the PEG-modified Exendin-4 analogs, modification by polyethylene glycol occurs in a site-directed manner in the peptide chains of the Exendin-4 analogs. The PEG-modified Exendin-4 analogs can be used to prevent and/or treat diseases and/or symptoms related to decreased activity of GLP-1 receptors, such as type II diabetes.

摘要翻译： 公开了PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物及其用途。 特别地，公开了如式（I）所示的PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物，即PEG-MX-（Ex-4）或其药学上可接受的盐，以及如式（I）所示的毒蜥外泌肽-4类似物 II），即[Aap]毒蜥外泌肽-4，其中符号如说明书中所定义。 进一步公开的是制备PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物的方法，PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物的用途，包含其的组合物，以及使用毒蜥外泌肽-4类似物制备PEG修饰的毒蜥外泌肽-4 类似物。 在PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物中，聚乙二醇的修饰以局部定向的方式发生在毒蜥外泌肽-4类似物的肽链中。 PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物可用于预防和/或治疗与GLP-1受体活性降低相关的疾病和/或症状，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US09260534B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US13821938

申请日：2011-08-11

申请人： Keliang Liu ,  Yuanjun Liang ,  Xiaoyu Xu ,  Sicheng Li

发明人： Keliang Liu ,  Yuanjun Liang ,  Xiaoyu Xu ,  Sicheng Li

IPC分类号： C07K17/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/16 ,  A61K38/17 ,  A61K38/22 ,  A61K47/48 ,  C07K14/575

CPC分类号： C07K17/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/16 ,  A61K38/17 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/22 ,  A61K47/50 ,  A61K47/60 ,  C07K14/57563

摘要： Disclosed are PEG-modified Exendin-4 analogs and uses thereof. In particular, disclosed are PEG-modified Exendin-4 analogs as shown in formula (I), i.e., PEG-M-X-(Ex-4), or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as Exendin-4 analogs as shown in formula (II), i.e., [Aap]Exendin-4, wherein the symbols are as defined in the specification. Further disclosed are methods for preparing PEG-modified Exendin-4 analogs, uses of PEG-modified Exendin-4 analogs, compositions comprising the same, as well as use of the Exendin-4 analogs in the preparation of the PEG-modified Exendin-4 analogs. In the PEG-modified Exendin-4 analogs, modification by polyethylene glycol occurs in a site-directed manner in the peptide chains of the Exendin-4 analogs. The PEG-modified Exendin-4 analogs can be used to prevent and/or treat diseases and/or symptoms related to decreased activity of GLP-1 receptors, such as type II diabetes.

摘要翻译： 公开了PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物及其用途。 特别地，公开了如式（I）所示的PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物，即PEG-MX-（Ex-4）或其药学上可接受的盐，以及如式（I）所示的毒蜥外泌肽-4类似物 II），即[Aap]毒蜥外泌肽-4，其中符号如说明书中所定义。 进一步公开的是制备PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物的方法，PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物的用途，包含其的组合物，以及使用毒蜥外泌肽-4类似物制备PEG修饰的毒蜥外泌肽-4 类似物。 在PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物中，聚乙二醇的修饰以局部定向的方式发生在毒蜥外泌肽-4类似物的肽链中。 PEG修饰的毒蜥外泌肽-4类似物可用于预防和/或治疗与GLP-1受体活性降低相关的疾病和/或症状，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20110091420A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12933669

申请日：2009-03-20

申请人： Keliang Liu ,  Dongqin Quan ,  Yuanjun Liang ,  Qingbin Meng ,  Chenhong Wang ,  Junlin He ,  Qiyan Jia ,  Sicheng Li

发明人： Keliang Liu ,  Dongqin Quan ,  Yuanjun Liang ,  Qingbin Meng ,  Chenhong Wang ,  Junlin He ,  Qiyan Jia ,  Sicheng Li

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K48/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/31 ,  A61K38/22 ,  A61K38/28 ,  A61K38/38

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/24 ,  A61K47/44

摘要： Disclosed are an injectable sustained-release pharmaceutical formulation and a process for preparing the same. In some embodiments, the formulation comprises an active ingredient in a therapeutically effective amount, an amphipathic molecule, an organic acid and/or a salt thereof which is hardly soluble in water, and an oily solvent. The injectable sustained-release pharmaceutical formulation provides a good sustained-release effect for various active ingredients, in particular peptides, proteins, nucleic acids and saccharides.

摘要翻译： 公开了一种可注射缓释药物制剂及其制备方法。 在一些实施方案中，制剂包含治疗有效量的活性成分，几乎不溶于水的两亲性分子，有机酸和/或其盐以及油性溶剂。 可注射缓释药物制剂为各种活性成分，特别是肽，蛋白质，核酸和糖提供良好的持续释放作用。

公开(公告)号：US20100227815A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12664326

申请日：2008-06-04

申请人： Keliang Liu ,  Jiankun Qie ,  Zhixia Yang ,  Yuanjun Liang ,  Ying Wang ,  Zehui Gong ,  Huajin Dong

发明人： Keliang Liu ,  Jiankun Qie ,  Zhixia Yang ,  Yuanjun Liang ,  Ying Wang ,  Zehui Gong ,  Huajin Dong

IPC分类号： A61K38/23 ,  C07K14/585 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07K14/585 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60

摘要： The present invention relates to site-specific PEGylated linear salmon calcitonin analogues, or pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of diseases associated with bone metabolism, e.g., osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及位点特异性聚乙二醇化线性鲑鱼降钙素类似物或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗或预防与骨代谢有关的疾病的药物的用途 ，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US06953780B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10312012

申请日：2001-06-21

申请人： Keliang Liu ,  Wensheng Yu ,  Yuanjun Liang ,  Hai Wang ,  Yufen Zhao ,  Zhenkai Ding

发明人： Keliang Liu ,  Wensheng Yu ,  Yuanjun Liang ,  Hai Wang ,  Yufen Zhao ,  Zhenkai Ding

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  C07K7/06 ,  A61K38/06 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00

摘要： The instant invention relates to some tripeptide derivatives having activity against endothelin a process for preparing them, pharmaceutical composition containing the same and their use in prevention or treatment of some diseases associated with endothelin.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗内皮素活性的一些三肽衍生物，其制备方法，含有该三肽衍生物的方法，含有该三肽衍生物的药物组合物及其在预防或治疗与内皮素相关的一些疾病中的用途。

公开(公告)号：US09464128B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US12664326

申请日：2008-06-04

申请人： Keliang Liu ,  Jiankun Qie ,  Zhixia Yang ,  Yuanjun Liang ,  Ying Wang ,  Zehui Gong ,  Huajin Dong

发明人： Keliang Liu ,  Jiankun Qie ,  Zhixia Yang ,  Yuanjun Liang ,  Ying Wang ,  Zehui Gong ,  Huajin Dong

IPC分类号： C07K14/585 ,  A61K47/48 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K14/585 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60

摘要： The present invention relates to site-specific PEGylated linear salmon calcitonin analogs, or pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of diseases associated with bone metabolism, e.g., osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及位点特异性聚乙二醇化线性鲑鱼降钙素类似物或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含它们的药物组合物及其用于制备用于治疗或预防与骨代谢相关的疾病的药物的用途 ，例如骨质疏松症。