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    Dendrimer conjugates of agonists and antagonists of the GPCR superfamily
    1.
    发明授权
    Dendrimer conjugates of agonists and antagonists of the GPCR superfamily 失效
    GPCR超家族的激动剂和拮抗剂的树枝状结合物缀合物

    公开(公告)号：US08153781B2

    公开(公告)日：2012-04-10

    申请号：US12143451

    申请日：2008-06-20

    申请人： Kenneth A. Jacobson ,  Yoonkyung Kim ,  Athena Klutz ,  Beatrice Hechler ,  Christian Gachet

    发明人： Kenneth A. Jacobson ,  Yoonkyung Kim ,  Athena Klutz ,  Beatrice Hechler ,  Christian Gachet

    IPC分类号： C07H19/22

    CPC分类号： A61K49/0054 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/60 ,  A61K49/0041

    摘要： Disclosed are conjugates comprising a dendrimer and a ligand, which is a functionalized congener of an agonist or antagonist of a receptor of the G-protein coupled receptor (GPCR) superfamily, for example, wherein the functionalized congener is an A1 adenosine receptor agonist having a purine nucleoside moiety and a functional group at the N6 position of the purine nucleoside moiety, wherein the functional group has the formula (I):N6H—Ar1—CH2—C(═O)NH—R1 (I), wherein Ar1 and R1 as defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of treating various diseases, and a diagnostic method employing such conjugates.

    摘要翻译： 公开了包含树枝状大分子和配体的缀合物，其是G-蛋白质偶联受体（GPCR）超家族的受体的激动剂或拮抗剂的官能化同族物，其中所述官能化同系物是具有 嘌呤核苷部分和嘌呤核苷部分的N6位置的官能团，其中官能团具有式（I）：N6H-Ar1-CH2-C（= O）NH-R1（I），其中Ar1和R1 如本文所定义。 还公开了药物组合物，治疗各种疾病的方法和使用这种缀合物的诊断方法。