公开(公告)号：US20080176836A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11774980

申请日：2007-07-09

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to the use of selected CGRP antagonists, the physiologically acceptable salts thereof or the hydrates of the hydrates of the salts thereof for combating menopausal hot flushes.

摘要翻译： 本发明涉及选择的CGRP拮抗剂，其生理上可接受的盐或其盐的水合物的水合物用于对抗绝经性潮热的用途。

公开(公告)号：US20060142274A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11301446

申请日：2005-12-13

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to the use of selected CGRP antagonists, the physiologically acceptable salts thereof or the hydrates of the hydrates of the salts thereof for combating menopausal hot flushes.

摘要翻译： 本发明涉及选择的CGRP拮抗剂，其生理上可接受的盐或其盐的水合物的水合物用于对抗绝经性潮热的用途。

公开(公告)号：US20070249592A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11774995

申请日：2007-07-09

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5513

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to a method of treatment or prevention of hot flushes in men who underwent castration, e.g. due to androgen ablation treatment in prostate cancer therapy, comprising administration of an effective amount of a selected CGRP antagonist to the patient, and to the use of said active compounds for the manufacture of a pharmaceutical composition intended to be used in this method.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗或预​​防接受阉割的男性热潮红的方法，例如， 由于前列腺癌治疗中的雄激素消除治疗，包括向患者施用有效量的选择的CGRP拮抗剂，以及使用所述活性化合物来制造预期用于该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20060154921A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11301422

申请日：2005-12-13

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/5513

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to a method of treatment or prevention of hot flushes in men who underwent castration, e.g. due to androgen ablation treatment in prostate cancer therapy, comprising administration of an effective amount of a selected CGRP antagonist to the patient, and to the use of said active compounds for the manufacture of a pharmaceutical composition intended to be used in this method.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗或预​​防接受阉割的男性热潮红的方法，例如， 由于前列腺癌治疗中的雄激素消除治疗，包括向患者施用有效量的选择的CGRP拮抗剂，以及使用所述活性化合物来制造预期用于该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20080103134A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11962633

申请日：2007-12-21

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5513 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a process for the treatment or prevention of indications which are selected from among the group comprising headaches, migraine and cluster headaches, this process comprising the joint administration of a therapeutically effective amount of a selected CGRP antagonist (A), a physiologically acceptable salt thereof or a hydrate of the salt and a therapeutically effective amount of a second or third active anti-migraine medicament (B), particularly sumatriptan, zolmitriptan or dihydroergotamine or a physiologically acceptable salt thereof, and to the corresponding pharmaceutical compositions and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及治疗或预防选自包括头痛，偏头痛和丛集性头痛的组的适应症的方法，该方法包括联合施用治疗有效量的选择的CGRP拮抗剂（A）， 其生理上可接受的盐或盐的水合物和治疗有效量的第二或第三活性抗偏头痛药物（B），特别是舒马曲坦，佐米曲坦或二氢麦角胺或其生理学上可接受的盐，以及相应的药物组合物和 的制备。

公开(公告)号：US07528129B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US07439237B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11688123

申请日：2007-03-19

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07582625B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11533096

申请日：2006-09-19

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物和盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US07205294B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US11073341

申请日：2005-03-03

申请人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D243/10 ,  C07D401/00 ,  C07D421/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein A, B, D, E, X, R1 and R2 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶

公开(公告)号：US07858622B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12486026

申请日：2009-06-17

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物及其盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其使用 和制备它们的过程。