公开(公告)号：US5317099A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US959359

申请日：1992-10-13

申请人： Kwang H. Lee ,  Dong H. Ko ,  Young J. Kim ,  Myung X. Xiang ,  Myeong S. Yoon

发明人： Kwang H. Lee ,  Dong H. Ko ,  Young J. Kim ,  Myung X. Xiang ,  Myeong S. Yoon

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/26 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A process for preparing B-lactam derivatives of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or a metal salt; and R.sup.2 represents hydrogen, acetoxy methyl, (2,5-dihydro-2-methyl-6-hydroxy-5-oxo-as-triazin-3-yl)thiomethyl or (1-methyl-1-H-tetrazol-5-yl)thiomethyl is disclosed. This process comprises the steps of (a) reacting triphenylphosphine and hexachloroethane or carbon tetrachloride with 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-syn-methoxyimino acetic acid in an organic solvent to give the corresponding acyloxyphosphonium chloride derivative of the formula: ##STR2## (b) acylating a previously silylated derivative of 7-ACA with this acyloxyphosphonium chloride derivative without its isolation.

摘要翻译： 一种制备式（I）的β-内酰胺衍生物的方法：其中R 1表示氢或金属盐; 并且R 2表示氢，乙酰氧基甲基，（2,5-二氢-2-甲基-6-羟基-5-氧代 - 三嗪-3-基）硫代甲基或（1-甲基-1H-四唑-5-基） 噻吩基）硫代甲基。 该方法包括以下步骤：（a）使三苯基膦与六氯乙烷或四氯化碳与2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-顺 - 甲氧基亚氨基乙酸在有机溶剂中反应，得到相应的式偕氯化鏻氯化物衍生物 （b）在不分离的情况下，用该酰氯氧氯化鏻衍生物酰化7-ACA的先前甲硅烷基化衍生物。