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    Peptide derivatives
    3.
    发明授权
    Peptide derivatives 失效
    肽衍生物

    公开(公告)号：US5767237A

    公开(公告)日：1998-06-16

    申请号：US619606

    申请日：1996-04-01

    申请人： Kyoichi Sakakibara ,  Masaaki Gondo ,  Koichi Miyazaki ,  Takeshi Ito ,  Akihiro Sugimura ,  Motohiro Kobayashi

    发明人： Kyoichi Sakakibara ,  Masaaki Gondo ,  Koichi Miyazaki ,  Takeshi Ito ,  Akihiro Sugimura ,  Motohiro Kobayashi

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/027 ,  C07K7/02 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

    CPC分类号： C07K5/0205 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/83

    摘要： A peptide derivative represented by the following formula or a salt thereof ##STR1## wherein A and B each represent either of the following (a) and (b), (a) A represents a hydrogen atom, and B represents a phenyl group substituted with a halogen atom, hydroxyl group, lower alkyl group or lower alkoxy group, or a heteroaryl group, (b) A represents --CONH--R.sup.1, --CSNH--R.sup.1, a hydroxymethyl group, a lower alkoxycarbonyl group or a carboxyl group, wherein, R.sup.1 represents a lower alkyl group or a heteroaryl group, and B represents a phenyl group optionally substituted with a halogen atom, hydroxyl group, lower alkyl group or lower alkoxy group, has an antitumor activity stronger than that of dolastatin 10, and is useful as an anticancer or antitumor agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01560 Sec。 371日期：1996年4月1日 102（e）日期1996年4月1日PCT 1994年9月22日PCT公布。 出版物WO95 / 09864 日期：1995年04月13日由下式表示的肽衍生物或其盐，其中A和B各自表示以下（a）和（b）中任一项，（a）A表示氢 原子，B表示被卤素原子，羟基，低级烷基或低级烷氧基或杂芳基取代的苯基，（b）A表示-CONH-R1，-CSNH-R1，羟甲基， 低级烷氧基羰基或羧基，其中R1表示低级烷基或杂芳基，B表示任选被卤素原子，羟基，低级烷基或低级烷氧基取代的苯基，其抗肿瘤活性较强 比多拉司他汀10多，可用作抗癌剂或抗肿瘤剂。

    Tetrapeptide derivative
    4.
    发明授权
    Tetrapeptide derivative 失效
    四肽衍生​​物

    公开(公告)号：US6004934A

    公开(公告)日：1999-12-21

    申请号：US190194

    申请日：1994-02-09

    申请人： Kyoichi Sakakibara ,  Masaaki Gondo ,  Koichi Miyazaki

    发明人： Kyoichi Sakakibara ,  Masaaki Gondo ,  Koichi Miyazaki

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  C07K7/02

    CPC分类号： C07K5/0205 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00

    摘要： A tetrapeptide derivative represented by the following formula or a salt thereof has a higher cytostatic activity than dolastatin 10, and is useful as an antitumor agent: ##STR1## wherein, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group;Q represents ##STR2## or a group of -A.sub.2 -R.sub.7, wherein, A.sub.1 represents a direct bond or ##STR3## Y represents a hydrogen atom or --COR.sub.6, R.sub.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group,R.sub.6 represents a hydroxyl group, a lower alkoxy group, an aralkyloxy group or ##STR4## wherein, R.sub.8 and R.sub.9 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl group or a 4- to 7-membered heterocyclic group containing one or two hetero atoms selected from S, O and N, or alternativelyR.sub.8 and R.sub.9 may combine together with the nitrogen atom to which they are bonded to form a 4- to 7-membered heterocyclic ring optionally further containing one hetero atom selected from S, O and N,A.sub.2 represents a direct bond or a lower alkylene group, andR.sub.7 represents a cycloalkyl group, an aryl group or an indolyl group,provided that the case is excluded where both R.sub.1 and R.sub.2 represent isopropyl groups, R.sub.3 represents a sec-butyl group, R.sub.4 represents a methyl group, and Q represents an .alpha.-(2-thiazolyl)phenethyl group.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01005 Sec。 371日期1994年2月9日 102（e）1994年2月9日PCT PCT 1992年8月6日PCT公布。 出版物WO93 / 03054 日期：1993年2月18日由下式表示的四肽衍生物或其盐具有比多拉司他汀10更高的细胞生长抑制活性，可用作抗肿瘤剂：其中，R1，R2，R3和R4相同或不同， 表示氢原子，低级烷基或芳烷基; Q表示或一组-A2-R7，其中，A1表示直接键或Y表示氢原子或-COR6，R5表示氢原子，低级烷基或芳烷基，R6表示羟基， 低级烷氧基，芳烷氧基或其中R8和R9相同或不同，各自表示氢原子，低级烷基，苯基或含有一个或两个杂原子的4-至7-元杂环基团 从S，O和N，或者R8和R9可以与它们所键合的氮原子一起形成4-至7-元杂环，任选地还含有一个选自S，O和N，A2， 表示直接键或低级亚烷基，并且R 7表示环烷基，芳基或吲哚基，条件是排除R1和R2均表示异丙基的情况，R 3表示仲丁基，R 4表示 甲基，Q表示α-（2- 噻唑基）苯乙基。

    Tetrapeptide derivative having antitumor activity
    5.
    发明授权
    Tetrapeptide derivative having antitumor activity 失效
    具有抗肿瘤活性的四肽衍生物

    公开(公告)号：US5654399A

    公开(公告)日：1997-08-05

    申请号：US498688

    申请日：1995-07-03

    申请人： Kyoichi Sakakibara ,  Masaaki Gondo ,  Koichi Miyazaki

    发明人： Kyoichi Sakakibara ,  Masaaki Gondo ,  Koichi Miyazaki

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  C07K7/02 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

    CPC分类号： C07K5/0205 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00

    摘要： A tetrapeptide derivative represented by the following formula or a salt thereof has a higher cyto-static activity than dolastatin 10, and is useful as an antitumor agent: ##STR1## wherein, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group;Q represents ##STR2## or a group of --A.sub.2 --R.sub.7, wherein,A.sub.1 represents a direct bond or ##STR3## Y represents a hydrogen atom or --COR.sub.6, R.sub.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group,R.sub.6 represents a hydroxyl group, a lower alkoxy group, an aralkyloxy group or ##STR4## wherein, R.sub.8 and R.sub.9 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl group or a 4- to 7-membered heterocyclic group containing one or two hetero atoms selected from S, O and N, or alternatively R.sub.8 and R.sub.9 may combine together with the nitrogen atom to which they are bonded to form a 4- to 7-membered heterocyclic ring optionally further containing one hetero atom selected from S, O and N,A.sub.2 represents a direct bond or a lower alkylene group, andR.sub.7 represents a cycloalkyl group, an aryl group or an indolyl group, provided that the case is excluded where both R.sub.1 and R.sub.2 represent isopropyl groups, R.sub.3 represents a sec-butyl group, R.sub.4 represents a methyl group, and Q represents an .alpha.-(2-thiazolyl)phenethyl group.

    摘要翻译： 由下式表示的四肽衍生物或其盐具有比多拉司他汀10更高的细胞静态活性，可用作抗肿瘤剂：其中，R1，R2，R3和R4相同或不同， 表示氢原子，低级烷基或芳烷基; Q表示或一组-A2-R7，其中A1表示直接键或Y表示氢原子或-COR6，R5表示氢原子，低级烷基或芳烷基，R6 表示羟基，低级烷氧基，芳烷氧基或其中R8和R9相同或不同，表示氢原子，低级烷基，苯基或4-7元 含有一个或两个选自S，O和N的杂原子，或者R8和R9的杂环基可以与它们所键合的氮原子一起形成4-7元杂环，任选地还含有一个杂原子 选自S，O和N，A2表示直接键或低级亚烷基，并且R 7表示环烷基，芳基或吲哚基，条件是排除其中R1和R2均表示异丙基的情况，R3 表示仲丁基，R 4表示甲基，Q表示 表示α-（2-噻唑基）苯乙基。

    Immunochemical assay reagent for the determination of haptens, and assay method therewith
    6.
    发明授权
    Immunochemical assay reagent for the determination of haptens, and assay method therewith 失效
    用于测定半抗原的免疫化学测定试剂及其测定方法

    公开(公告)号：US4341758A

    公开(公告)日：1982-07-27

    申请号：US83938

    申请日：1979-10-11

    申请人： Kyoichi Sakakibara ,  Hideaki Manita ,  Masaaki Gondo ,  Haruo Yamashita

    发明人： Kyoichi Sakakibara ,  Hideaki Manita ,  Masaaki Gondo ,  Haruo Yamashita

    IPC分类号： C07J41/00 ,  G01N33/531 ,  G01N33/543 ,  G01N33/54

    CPC分类号： G01N33/531 ,  C07J41/0072 ,  G01N33/54313 ,  Y10S436/822

    摘要： Novel immunochemical assay reagents comprising combinations of (A) a carboxyl-containing water-soluble mono-olefinic polymeric compound combined with a hapten or its chemically modified product, or a hapten-supported latex resulting from the chemical linking of the hapten-bound polymeric compound to a polymeric latex, with (B) a hapten antibody, or a hapten antibody-supported carrier; and a method for immunochemically determining haptens by using the aforesaid reagent. This reagent is very stable and can be stored for an extended period of time without degradation. It enables transition from an agglutination inhibited pattern to an agglutinated pattern to be discerned clearly and rapidly with high sensitivity.

    摘要翻译： 新的免疫化学测定试剂包含（A）与半抗原或其化学修饰产物组合的含羧基的水溶性单烯烃聚合物或由半抗原结合的聚合物化学连接产生的半抗原支持的胶乳 与（B）半抗原抗体或半抗原抗体载体的聚合物胶乳; 以及通过使用上述试剂免疫化学测定半抗原的方法。 该试剂非常稳定，可以长时间保存而不会降解。 能够从凝集抑制图形向凝集图案的转变，以高灵敏度清晰，快速地辨别。