公开(公告)号：US07279324B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10054616

申请日：2002-01-22

申请人： Larry S. Barak ,  Robert H. Oakley ,  Marc G. Caron ,  Stephane A. Laporte ,  Alyson Wilbanks

发明人： Larry S. Barak ,  Robert H. Oakley ,  Marc G. Caron ,  Stephane A. Laporte ,  Alyson Wilbanks

IPC分类号： C12N15/63 ,  C12N15/12

CPC分类号： A61K31/64 ,  A01K2217/05 ,  A61K31/41 ,  A61K38/00 ,  C07K14/705 ,  C07K14/723

摘要： The present invention relates to modified G-protein coupled receptors (GPCRs). The modified GPCRs of the present invention include GPCRs that have been modified to have altered DRY motifs such that the modified GPCRs are constitutively desensitized. As such, the modified GPCRs of the present invention preferably localize to endocytic vesicles or endosomes in an agonist-independent manner. The invention also relates to methods of screening compounds and sample solutions for GPCR activity using the modified GPCRs.

摘要翻译： 本发明涉及修饰的G蛋白偶联受体（GPCR）。 本发明的修饰的GPCR包括已被修饰为具有改变的DRY基序的GPCR，使得修饰的GPCRs被组成型脱敏。 因此，本发明的修饰的GPCR优选以不依赖于激动剂的方式定位于内吞囊泡或内体。 本发明还涉及使用修饰的GPCR筛选化合物和GPCR活性的样品溶液的方法。