公开(公告)号：US6127418A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US284710

申请日：1999-04-19

申请人： Lionel Bueno ,  Maria Chovet ,  Laurent Diop ,  Antonio Guglietta ,  Hilary J. Little ,  Michael Francis Rafferty ,  Jiayuan Ren ,  Charles Price Taylor, Jr. ,  William P. Watson

发明人： Lionel Bueno ,  Maria Chovet ,  Laurent Diop ,  Antonio Guglietta ,  Hilary J. Little ,  Michael Francis Rafferty ,  Jiayuan Ren ,  Charles Price Taylor, Jr. ,  William P. Watson

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/42 ,  A61K31/54 ,  A61K31/60

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/54 ,  A61K31/60

摘要： The present invention is directed to a method for preventing visceral and gastrointestinal damage such as gastric ulcers by administering a gamma-aminobutyric acid (GABA) analog and for treating gastrointestinal diseases such as inflammatory bowel disorders (IBD), functional bowel disorders (FBD) including dyspepsia and other visceral pain.

摘要翻译： PCT No.PCT / US98 / 17082 Sec。 371 1999年4月19日第 102（e）1999年4月19日PCT PCT 1998年8月18日PCT公布。 WO99 /​​ 08671 PCT出版物 日期1999年2月25日本发明涉及一种通过施用γ-氨基丁酸（GABA）类似物和用于治疗诸如炎性肠病（IBD），功能性肠胃肠疾病的胃内溃疡等内脏和胃肠道损伤的方法 疾病（FBD）包括消化不良和其他内脏痛。

公开(公告)号：US06426368B2

公开(公告)日：2002-07-30

申请号：US09804742

申请日：2001-03-13

申请人： Lionel Bueno ,  Maria Chovet ,  Laurent Diop ,  Antonio Guglietta ,  Hilary J. Little ,  Michael Francis Rafferty ,  Jiayuan Ren ,  Charles Price Taylor, Jr. ,  William Patrick Watson

发明人： Lionel Bueno ,  Maria Chovet ,  Laurent Diop ,  Antonio Guglietta ,  Hilary J. Little ,  Michael Francis Rafferty ,  Jiayuan Ren ,  Charles Price Taylor, Jr. ,  William Patrick Watson

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/54 ,  A61K31/60 ,  A61K45/06 ,  A61K31/19 ,  A61K2300/00

摘要： GABA analogs are useful to prevent and treat gastrointestinal damage and ethanol withdrawal syndrome. Preferred treatments employ gabapentin or pregabalin.

摘要翻译： GABA类似物可用于预防和治疗胃肠损伤和乙醇戒断综合征。 优选的疗法使用加巴喷丁或普瑞巴林。

公开(公告)号：US06242488B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09567191

申请日：2000-05-09

申请人： Lionel Bueno ,  Maria Chovet ,  Laurent Diop ,  Antonio Guglietta ,  Hilary J. Little ,  Michael Francis Rafferty ,  Jiayuan Ren ,  Charles Price Taylor, Jr. ,  William Patrick Watson

发明人： Lionel Bueno ,  Maria Chovet ,  Laurent Diop ,  Antonio Guglietta ,  Hilary J. Little ,  Michael Francis Rafferty ,  Jiayuan Ren ,  Charles Price Taylor, Jr. ,  William Patrick Watson

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/54 ,  A61K31/60 ,  A61K45/06 ,  A61K31/19 ,  A61K2300/00

摘要： GABA analogs are useful to prevent and treat gastrointestinal damage and ethanol withdrawal syndrome. Preferred treatments employ gabapentin or pregabalin.

摘要翻译： GABA类似物可用于预防和治疗胃肠道损伤和乙醇戒断综合征。 优选的疗法使用加巴喷丁或普瑞巴林。

公开(公告)号：US08530482B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US11922602

申请日：2006-06-15

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07C231/12 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel halogenated pyrazolo[1,5-a]pyrimidines of formula (I) wherein R, R1, X and Y have different meanings, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing anxiety, epilepsy and sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation. The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

摘要翻译： 本发明提供了其中R，R 1，X和Y具有不同含义的式（I）的新型卤代吡唑并[1,5-a]嘧啶及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物可用于治疗或预防焦虑，癫痫和睡眠障碍，包括失眠，以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛。 本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

公开(公告)号：US08338436B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12513884

申请日：2007-11-07

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to an amorphous form of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide, methods for its preparation, its use as a therapeutically active agent and pharmaceutical compositions comprising the novel form.

摘要翻译： 本发明涉及无定形形式的N- {2-氟-5- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} -N-甲基 - 乙酰胺，其制备方法，其作为治疗活性剂的用途和包含该新型形式的药物组合物。

公开(公告)号：US08039476B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12445170

申请日：2007-10-10

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a novel polymorph of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide, processes for its preparation, its use as a medicament, its use in the manufacture of a medicament, and pharmaceutical compositions comprising the novel polymorph.

摘要翻译： 本发明涉及N- {2-氟-5- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} -N-甲基 - 乙酰胺，其制备方法，其作为药物的用途，其在制备药物中的用途以及包含该新型多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110144178A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13056492

申请日：2009-07-29

申请人： José L. Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： José L. Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/048 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： The invention provides new compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and X have different meanings. Preparative processes, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment or prevention of conditions mediated by melatonin receptors are also provided.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4和X具有不同的含义。 还提供了制备方法，药物组合物及其在治疗或预防褪黑素受体介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US20080221073A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12065561

申请日：2006-08-04

申请人： Francesca Benedini ,  Ennio Ongini ,  Antonio Guglietta ,  Daniel Palop ,  Marta Princep

发明人： Francesca Benedini ,  Ennio Ongini ,  Antonio Guglietta ,  Daniel Palop ,  Marta Princep

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J41/00 ,  A61P5/44

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/005

摘要： The invention relates to new steroids nitrooxyderivatives, to topical pharmaceutical formulations thereof, and their use for treating skin or mucosal membrane diseases or disorders. These new steroids nitrooxyderivatives have an improved pharmacological activity and enhanced local tolerability.

摘要翻译： 本发明涉及新型类固醇硝基氧化酶，其局部药物制剂及其用于治疗皮肤或粘膜疾病或病症的用途。 这些新型类固醇硝基氧化酶具有改善的药理活性和增强的局部耐受性。

公开(公告)号：US20080187585A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US10594004

申请日：2005-03-23

申请人： Alfonso Romero ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta

发明人： Alfonso Romero ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K9/2059 ,  A61K31/64

摘要： Prolonged-release diuretic compositions containing torasemide as active ingredient The compositions of the invention are useful to be able to avoid the troublesome unitary urgencies caused by conventional immediate-release compositions.

摘要翻译： 含有托拉塞米作为活性成分的长效释放利尿组合物本发明的组合物有助于避免由常规的快速释放组合物引起的麻烦的单一致癌物质。

公开(公告)号：US20060270690A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US10562559

申请日：2004-07-22

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Marta Princep ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Marta Princep ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined in the claims. The compounds have specific affinity for the GABAA receptor and are therefore useful in the treatment and prevention of diseases modulated by the α1- and α2-GABAA receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2和R 3均如权利要求中所定义。 这些化合物对GABA A A受体具有特异性亲和力，因此可用于治疗和预防由α1 - 和α2受体调节的疾病 -GABA A 受体。