公开(公告)号：US08680334B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13772572

申请日：2013-02-21

申请人： Mallinckrodt LLC

发明人： Allan R. Bailey ,  Michelle M. Jones ,  Mills T. Kneller ,  Alexander N. Petrov ,  David H. White ,  Oliver Egan ,  Fiona Rooney

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C233/65

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/46

摘要： A process for the preparation of iosimenol comprising reacting 5,5′-[(1,3-dioxo-1,3-propanediyl)diimino]bis[N-(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide] (C-VI) with a 3-halo-1,2-propanediol in an aqueous solvent. A process for the preparation of C-VI comprising reacting 3,3′-[(1,3-dioxo-1,3-propanediyl)diimino]bis[5-(aminocarbonyl)-2,4,6-triiodobenzoyl chloride] (C-V) with 3-amino-1,2-propanediol in the presence of an inorganic base and a suitable non-aqueous polar solvent. A process for the preparation of C-V comprising reacting 3-amino-5-(aminocarbonyl)-2,4,6-triiodobenzoyl chloride (C-IV) with malonyl dichloride in a solvent comprising a suitable ester solvent, a suitable nitrile solvent or mixtures thereof.

摘要翻译： 包括使5,5' - [（1,3-二氧代-1,3-丙二基）二亚氨基]双[N-（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三碘 - 1,3-苯二甲酰胺]（C-VI）与3-卤代-1,2-丙二醇在水性溶剂中反应。 一种制备C-VI的方法，包括使3,3' - [（1,3-二氧代-1,3-丙二基）二亚氨基]双[5-（氨基羰基）-2,4,6-三碘苯甲酰氯]（ CV）与3-氨基-1,2-丙二醇在无机碱和合适的非水极性溶剂的存在下反应。 一种制备CV的方法，包括使3-氨基-5-（氨基羰基）-2,4,6-三碘苯甲酰氯（C-IV）与丙二酰氯在包含合适的酯溶剂，合适的腈溶剂或混合物 其中。

公开(公告)号：US20130261338A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13772572

申请日：2013-02-21

申请人： MALLINCKRODT LLC

发明人： Allan R. Bailey ,  Michelle M. Jones ,  Mills T. Kneller ,  Alexander N. Petrov ,  David H. White ,  Oliver Egan ,  Fiona Rooney

IPC分类号： C07C231/02

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/46

摘要： A process for the preparation of iosimenol comprising reacting 5,5′-[(1,3-dioxo-1,3-propanediyl)diimino]bis[N-(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide] (C-VI) with a 3-halo-1,2-propanediol in an aqueous solvent. A process for the preparation of C-VI comprising reacting 3,3′4(1,3-dioxo-1,3-propanediyl)diimino]bis[5-(aminocarbonyl)-2,4,6-triiodobenzoyl chloride] (C-V) with 3-amino-1,2-propanediol in the presence of an inorganic base and a suitable non-aqueous polar solvent. A process for the preparation of C-V comprising reacting 3-amino-5-(aminocarbonyl)-2,4,6-triiodobenzoyl chloride (C-IV) with malonyl dichloride in a solvent comprising a suitable ester solvent, a suitable nitrile solvent or mixtures thereof.

摘要翻译： 包括使5,5' - [（1,3-二氧代-1,3-丙二基）二亚氨基]双[N-（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三碘 - 1,3-苯二甲酰胺]（C-VI）与3-卤代-1,2-丙二醇在水性溶剂中反应。 制备C-VI的方法，包括使3,3'4（1,3-二氧代-1,3-丙二基）二亚氨基]双[5-（氨基羰基）-2,4,6-三碘苯甲酰氯]（CV ）与3-氨基-1,2-丙二醇在无机碱和合适的非水极性溶剂的存在下反应。 一种制备CV的方法，包括使3-氨基-5-（氨基羰基）-2,4,6-三碘苯甲酰氯（C-IV）与丙二酰氯在包含合适的酯溶剂，合适的腈溶剂或混合物 其中。