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    Methylenebisphosphonic acid derivatives
    3.
    发明授权
    Methylenebisphosphonic acid derivatives 失效
    亚甲基双膦酸衍生物

    公开(公告)号：US5438048A

    公开(公告)日：1995-08-01

    申请号：US78157

    申请日：1993-10-20

    申请人： Hannu Nikander ,  Marjaana Heikkila-Hoikka ,  Esko Pohjala ,  Hannu Hanhijarvi ,  Leena Lauren

    发明人： Hannu Nikander ,  Marjaana Heikkila-Hoikka ,  Esko Pohjala ,  Hannu Hanhijarvi ,  Leena Lauren

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/663 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P13/04 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/553 ,  C07F9/576

    CPC分类号： C07F9/5537 ,  C07F9/4025

    摘要： Novel pharmacologically active methylenebisphosphonates having formula (I) wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently are straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, optionally unsaturated C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, aryl, aralkyl, silyl SiR.sub.3 or hydrogen, whereby in formula (I) at least one of the groups R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 or R.sup.4 is hydrogen and at least one of the groups is different from hydrogen, Q.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, halogen, amino NH.sub.2, or OR', wherein R' is C.sub.1 -C.sub.4 -lower alkyl or acyl, Q.sup.2 is straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, -hydroxyalkyl or -aminoalkyl, whereby the oxygen may, as a substituent, contain one group or the nitrogen as a substituent may contain one or two groups, which are C.sub.1 -C.sub.4 -lower alkyl or acyl, or the two substituents of the nitrogen form together with the nitrogen atom a saturated, partly saturated or an aromatic heterocyclic ring, or Q.sup.2 is optionally substituted and optionally unsaturated C.sub.3 - C.sub.10 -cycloalkyl, which optionally is bound to the molecule over a straight or branched alkylene group containing 1-4 C-atoms, including the stereoisomers, such as the geometrical isomers and the optically active isomers, of the compounds, as well as the pharmacologically acceptable salts of these compounds. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FI91 / 00394 Sec。 371日期：1993年10月20日 102（e）日期1993年10月20日PCT 1991年12月18日PCT PCT。 WO92 / 11267 PCT出版物 具有式（I）的新的药理活性亚甲基二膦酸盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地是直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 10 - 烷基，任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，芳基，芳烷基， 甲硅烷基SiR 3或氢，其中在式（I）中，基团R 1，R 2，R 3或R 4中的至少一个是氢，并且至少一个基团不同于氢，Q 1是氢，羟基，卤素，氨基NH 2或 OR'，其中R'是C 1 -C 4 - 低级烷基或酰基，Q 2是直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 10 - 烷基， - 羟烷基或 - 氨基烷基，其中氧可以作为取代基， 作为取代基的氮可以含有一个或两个基团，它们是C 1 -C 4 - 低级烷基或酰基，或者氮原子的两个取代基与氮原子一起为饱和的，部分饱和的或芳族杂环，或者Q2任选地 取代的和任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，其可任意选择 在含有1-4个C原子的直链或支链亚烷基上，包括立体异构体如化合物的几何异构体和旋光异构体以及这些化合物的药理学上可接受的盐结合在分子上 。 （一）