公开(公告)号：US20150080598A1

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：US14387897

申请日：2013-03-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Guy Humphrey ,  Cheol Chung ,  Nelo Rivera ,  Kevin Belyk

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/20 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/20 ,  C07C249/00 ,  C07C249/02 ,  C07C229/30 ,  C07C251/24

摘要： The instant invention describes a novel asymmetric synthesis of fluoroleucine alkyl esters which utilizes a phase transfer catalyst and a solid additive.

摘要翻译： 本发明描述了使用相转移催化剂和固体添加剂的氟代氨基烷基酯的新型不对称合成。

公开(公告)号：US20160075645A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14948931

申请日：2015-11-23

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Guy Humphrey ,  Kelvin Yong

IPC分类号： C07C315/04

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C255/46

摘要： This invention describes an amidation process whereby perfluorinated amino acids can be activated and treated with an amine in the presence of a coupling agent and a pyridine derivative to yield amides, without loss of optical purity.

公开(公告)号：US20170066715A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：US15356807

申请日：2016-11-21

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Guy Humphrey ,  Kelvin Yong

IPC分类号： C07C315/04

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C255/46

摘要： This invention describes an amidation process whereby perfluorinated amino acids can be activated and treated with an amine in the presence of a coupling agent and a pyridine derivative to yield amides, without loss of optical purity.

摘要翻译： 本发明描述了一种酰胺化方法，其中全氟化氨基酸可以在偶联剂和吡啶衍生物的存在下用胺活化和处理以产生酰胺，而不损失光学纯度。