公开(公告)号：US5496953A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US164576

申请日：1993-12-10

申请人： Michael J. Kuhar ,  Frank I. Carroll ,  Joh W. Boja ,  Anita H. Lewin ,  Philip Abraham

发明人： Michael J. Kuhar ,  Frank I. Carroll ,  Joh W. Boja ,  Anita H. Lewin ,  Philip Abraham

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D451/02 ,  C07F7/08 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K51/0448 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/2212 ,  A61K2123/00

摘要： Novel compounds show high affinity for specific cocaine receptors in the brain, particularly dopamine transporter sites, and have the formula ##STR1## Wherein Y=CONRR.sub.2, R.sub.1 =hydrogen, C.sub.1-5 alkyl,X=H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-6 alkynyl, halogen, amino, acylamido,R and R.sup.2 may be saturated or unsaturated substituents of 1-6 carbon atoms, aromatic, or combine to form pyrrolidinyl, morpholinyl or piperidinyl moieties, andZ=H, I, Br, Cl, F, CN, CF.sub.3 NO.sub.2, N.sub.3, OR.sub.1, CO.sub.2 NH.sub.2, CO.sub.2 R.sub.1, C.sub.1-6 alkyl, NR.sub.4 R.sub.5, NHCOF.sub.5, NHCO.sub.2 R.sub.6,wherein R.sub.4 -R.sub.6 are each C.sub.1-6 alkyl.

摘要翻译： 新型化合物对脑中特定的可卡因受体，特别是多巴胺转运蛋白位点表现出高亲和力，并且具有下式：其中Y = CONRR2，R1 =氢，C1-5烷基，X = H，C1-6烷基，C3- 8环烷基，C 1-4烷氧基，C 1-6炔基，卤素，氨基，酰基酰氨基，R和R 2可以是1-6个碳原子的饱和或不饱和取代基，芳族或结合形成吡咯烷基，吗啉基或哌啶基部分，Z = H，I，Br，Cl，F，CN，CF 3 NO 2，N 3，OR 1，CO 2 NH 2，CO 2 R 1，C 1-6烷基，NR 4 R 5，NHCOF 5，NHCO 2 R 6，其中R 4 -R 6各自为C 1-6烷基。