公开(公告)号：US06753347B2

公开(公告)日：2004-06-22

申请号：US10272133

申请日：2002-10-16

申请人： Naoyuki Kishi ,  Yoshitaka Nakamura ,  Narumi Abe ,  Toyonori Takebayashi

发明人： Naoyuki Kishi ,  Yoshitaka Nakamura ,  Narumi Abe ,  Toyonori Takebayashi

IPC分类号： A61K3121

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides a process for the preparation of a benzimidazole derivative (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxyl, etc., R2 is C1-C6 alkyl, and R3 is hydrogen or a protecting group, which exhibits excellent hyopoglycemic action, said process comprising condensation of an amine derivative (III) with a carboxylic acid derivatives (II) to afford a compound (IV), followed by cyclization of compound (IV) in the presence of an acid.

摘要翻译： 本发明提供了制备苯并咪唑衍生物（I）或其药学上可接受的盐的方法，其中R 1是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基等，R 2是C 1 -C 6烷基 ，并且R 3是氢或保护基，其表现出优异的血压作用，所述方法包括将胺衍生物（III）与羧酸衍生物（II）缩合，得到化合物（IV），然后环化 化合物（Ⅳ）在酸存在下反应。

公开(公告)号：US06525220B2

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US10025366

申请日：2001-12-19

申请人： Naoyuki Kishi ,  Yoshitaka Nakamura ,  Narumi Abe ,  Toyonori Takebayashi

发明人： Naoyuki Kishi ,  Yoshitaka Nakamura ,  Narumi Abe ,  Toyonori Takebayashi

IPC分类号： C07C2728

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides a process for the preparation of a benzimidazole derivative (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxyl, etc., R2 is C1-C6 alkyl, and R3 is hydrogen or a protecting group, which exhibits excellent hyopoglycemic action, said process comprising condensation of an amine derivative (III) with a carboxylic acid derivatives (II) to afford a compound (IV), followed by cyclization of compound (IV) in the presence of an acid.

摘要翻译： 本发明提供了制备苯并咪唑衍生物（I）或其药学上可接受的盐的方法，其中R 1是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基等，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3是氢或 所述方法包括胺衍生物（III）与羧酸衍生物（II）的缩合，得到化合物（IV），然后在化合物（IV）的存在下环化化合物（IV） 酸。