公开(公告)号：US20100286185A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12446789

申请日：2007-10-23

申请人： Nigel J Liverton ,  Joseph P. Vacca ,  John A. McCauley ,  Joseph J. Romano ,  Michael T. Rudo

发明人： Nigel J Liverton ,  Joseph P. Vacca ,  John A. McCauley ,  Joseph J. Romano ,  Michael T. Rudo

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/22 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K5/0802 ,  A61K38/00 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

公开(公告)号：US20130210807A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13809579

申请日：2011-07-09

申请人： Nigel J Liverton ,  Christelle Boléa ,  Sylvain Celanire ,  Yunfu Luo

发明人： Nigel J Liverton ,  Christelle Boléa ,  Sylvain Celanire ,  Yunfu Luo

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/433 ,  C07D513/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/14

摘要： The present invention describes and claims compounds of the Structural Formula I, Structural Formula II, or Structural Formula III: wherein R1, R2, R3 and R3′ are —H or methyl, or R3 and R3 taken together form a double bond, or R3′ is —H and R2 and R3 taken together form a spiro-cyclopropyl substituent, R4 is —H or —F, and R5 is —H, methyl, —CI or —Br, Formula II wherein R1 is —H, ethyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, methyl- or methoxy-, R4 is —H or —F, and “Y” is: (a) —CH2—; (b) —CR6H-0-CR7R8—, wherein R6, R7, and R8 are independently —H or methyl; (c) —CR6H—N(R9)—CR7R8—, wherein R6, R7, and R8 are independently —H or methyl; (d) —CH2—C(R9)(R10)—C(R7)(R8)—, wherein R7, R8, R9 and R10 are independently —H or -methyl, or both R7 and R8 are —F, R9 and R10 are independently —H or -methyl, or both R9 and R10 are —F, or R9 and R10 taken together are (0=), which together with the carbon to which they are attached forms a carbonyl group.

摘要翻译： 本发明描述并要求结构式I，结构式II或结构式III的化合物：其中R1，R2，R3和R3'是-H或甲基，或R3和R3一起形成双键，或R3 '是-H并且R 2和R 3一起形成螺环丙基取代基，R 4是-H或-F，且R 5是-H，甲基，-C 1或-Br，其中R 1是-H，乙基， 异丙基 - ，环丙基 - ，甲基或甲氧基 - ，R 4为-H或-F，“Y”为：（a）-CH 2 - ; （b）-CR6H-0-CR7R8-，其中R6，R7和R8独立地是-H或甲基; （c）-CR 6 H-N（R 9）-CR 7 R 8 - ，其中R 6，R 7和R 8独立地为-H或甲基; （d）-CH 2 -C（R 9）（R 10）-C（R 7）（R 8） - ，其中R 7，R 8，R 9和R 10独立地为-H或 - 甲基，或者R 7和R 8均为-F，R 9和 R 10独立地是-H或 - 甲基，或者R 9和R 10都是-F，或者R 9和R 10一起是（0 =），它们与它们所连接的碳一起形成羰基。