公开(公告)号：US08766012B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13292765

申请日：2011-11-09

申请人： Norbert Lui ,  Christian Funke ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Thomas Norbert Müller

发明人： Norbert Lui ,  Christian Funke ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Thomas Norbert Müller

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C211/20 ,  C07C211/21 ,  C07C211/15

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C209/62 ,  C07C211/15 ,  C07C211/20 ,  C07C211/21

摘要： A process for the preparation of 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) CHF2CH2NH2  (I) comprising the stages (i) and (ii): stage (i): reaction of 2,2-difluoro-1-haloethane of the formula (II) CHF2—CH2Hal  (II) in which Hal is chlorine, bromine or iodine, with prop-2-en-1-amine of the formula (III) to give N-(2,2-difluoroethyl)prop-2-en-1-amine of the formula (IV) preferably in the presence of an acid scavenger, and stage (ii): removal of the allyl group from the N-(2,2-difluoroethyl)prop-2-en-1-amine of the formula (IV) obtained in stage (i) to give 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) or a salt thereof.

摘要翻译： 制备式（I）的2,2-二氟乙胺的方法包括步骤（i）和（ii）的步骤（i）：阶段（i）：2,2-二氟-1-卤代乙烷的反应 式（II）其中Hal为氯，溴或碘的CHF 2 -CH 2 Hal（II）与式（III）的丙-2-烯-1-胺反应，得到N-（2,2-二氟乙基）丙-2-醇 （IV）的1-烯-1-胺优选在酸清除剂的存在下，和阶段（ii）：从N-（2,2-二氟乙基）丙-2-烯-1-醇中除去烯丙基 - 胺，得到式（I）中得到的式（Ⅳ）化合物，得到式（I）的2,2-二氟乙胺或其盐。

公开(公告)号：US08450528B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13292987

申请日：2011-11-09

申请人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Christian Funke ,  Günter Schlegel ,  Thomas Norbert Müller

发明人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Christian Funke ,  Günter Schlegel ,  Thomas Norbert Müller

IPC分类号： C07C209/00 ,  C07C221/00 ,  C07C223/00 ,  C07C225/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/00 ,  C07C217/00 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/08 ,  C07C211/15 ,  C07C211/27

摘要： Process for the preparation of 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) CHF2CH2NH2  (I) comprising the stages (i) and (ii): stage (i): reaction of 2,2-difluoro-1-haloethane of the general formula (II) CHF2—CH2Hal  (II), with a benzylamine compound of the formula (III) in the presence of an acid scavenger, in which, in formula (II), Hal is chlorine, bromine or iodine, and, in the formulae (III), R1 is hydrogen or C1-C12-alkyl, and R2 is hydrogen, halogen, C1-C12-alkyl or C1-C6-alkoxy; stage (ii): catalytic hydrogenation of the N-benzyl-2,2-difluoroethanamine compound obtained in the stage (i) to give 2,2-difluoroethylamine of the formula (I) or a salt thereof.

摘要翻译： 制备式（I）的2,2-二氟乙胺的方法包括阶段（i）和（ii）的CHF 2 CH 2 NH 2（I）：阶段（i）：一般的2,2-二氟-1-卤代乙烷的反应 式（II）CHF 2 -CH 2 Hal（II）与式（III）的苄胺化合物在酸清除剂的存在下反应，其中在式（II）中，Hal是氯，溴或碘，在 式（III）中，R 1是氢或C 1 -C 12烷基，R 2是氢，卤素，C 1 -C 12烷基或C 1 -C 6烷氧基; 阶段（ii）：在阶段（i）中获得的N-苄基-2,2-二氟乙胺化合物的催化氢化，得到式（I）的2,2-二氟乙胺或其盐。

公开(公告)号：US08466293B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US13158590

申请日：2011-06-13

申请人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Wahed Ahmed Moradi ,  Christian Funke

发明人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Wahed Ahmed Moradi ,  Christian Funke

IPC分类号： C07D213/00

CPC分类号： C07D213/61

摘要： Process for preparing 2,2-difluorethylamine derivatives of the general formula (III) in which A is an optionally substituted heterocycle as described in the description, by reacting a 2,2-difluoroethyl-1-haloethane compound of the general formula (I) in which Hal is Cl, Br or iodine, with an amine of the general formula (II) in which A is as defined above, optionally in the presence of a base.

摘要翻译： 通过使通式（I）的2,2-二氟乙基-1-卤代乙烷化合物与通式（I）所示的2,2-二氟乙基-1-卤代乙烷化合物反应来制备通式（III）的2,2-二氟乙胺衍生物的方法，其中A为说明书中所述的任选取代的杂环， 其中Hal是Cl，Br或碘，其中A如上所定义，通式（II）的胺任选地在碱的存在下进行。

公开(公告)号：US08318955B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12854517

申请日：2010-08-11

申请人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Christian Funke

发明人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Christian Funke

IPC分类号： C07D307/00

CPC分类号： C07D307/60

摘要： Process for preparing 2,4-dioxotetrahydrofuran-3-carboxylates of the formula (I) and/or (I′) comprising the reaction of a haloacetyl chloride compound of the formula (II) with a malonic ester of the formula (III) in which Hal, R1 and R2 have the definitions stated in the application, in the presence of a suitable base and optionally in the presence of a solvent; the addition of a sufficient amount of water to the reaction mixture; and the isolation of the desired 2,4-dioxotetrahydrofuran-3-carboxylate.

摘要翻译： 制备式（I）和/或（I'）的2,4-二氧代四氢呋喃-3-羧酸酯的方法，包括式（II）的卤代乙酰氯化合物与式（III）的丙二酸酯在 其中Hal，R 1和R 2具有本申请中所述的定义，在合适的碱存在下，任选地在溶剂存在下; 向反应混合物中加入足量的水; 并分离所需的2,4-二氧代四氢呋喃-3-羧酸乙酯。

公开(公告)号：US20110060147A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12854517

申请日：2010-08-11

申请人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Christian Funke

发明人： Norbert Lui ,  Jens-Dietmar Heinrich ,  Christian Funke

IPC分类号： C07D307/68

CPC分类号： C07D307/60

摘要： Process for preparing 2,4-dioxotetrahydrofuran-3-carboxylates of the formula (I) and/or (I′) comprising the reaction of a haloacetyl chloride compound of the formula (II) with a malonic ester of the formula (III) in which Hal, R1 and R2 have the definitions stated in the application, in the presence of a suitable base and optionally in the presence of a solvent; the addition of a sufficient amount of water to the reaction mixture; and the isolation of the desired 2,4-dioxotetrahydrofuran-3-carboxylate.

摘要翻译： 制备式（I）和/或（I'）的2,4-二氧代四氢呋喃-3-羧酸酯的方法，包括式（II）的卤代乙酰氯化合物与式（III）的丙二酸酯在 其中Hal，R 1和R 2具有本申请中所述的定义，在合适的碱存在下，任选地在溶剂存在下; 向反应混合物中加入足量的水; 并分离所需的2,4-二氧代四氢呋喃-3-羧酸乙酯。

公开(公告)号：US09056848B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US14002695

申请日：2012-02-29

申请人： Christian Funke ,  Taraneh Farida ,  Stefan Beeck ,  Norbert Lui ,  Berndt Maiwald

发明人： Christian Funke ,  Taraneh Farida ,  Stefan Beeck ,  Norbert Lui ,  Berndt Maiwald

IPC分类号： C07D307/00 ,  C07D307/60 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07D307/60 ,  C07D307/68

摘要： Process for preparing sodium or potassium salts of 4-hydroxy-2-oxo-2,5-dihydrofuran-3-carboxylic esters, comprising the reaction of a malonic ester with potassium hydroxide to give the corresponding malonic ester potassium salt of the formula (III) which is then reacted further with a chloroacetic ester to give a compound of the formula (V) followed by a ring closure reaction in which the compound of the formula (V) is reacted with a sodium or potassium alkoxide of the formula ZOR1 where R1, R2, R3 and K are each as defined in the description.

摘要翻译： 制备4-羟基-2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-羧酸酯的钠盐或钾盐的方法，其包括丙二酸酯与氢氧化钾的反应，得到相应的式（III）的丙二酸酯钾盐 ），然后将其与氯乙酸酯进一步反应，得到式（V）化合物，随后闭环反应，其中式（Ⅴ）化合物与式ZOR1的钠或钾醇盐反应，其中R 1 ，R2，R3和K各自如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08766008B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13348484

申请日：2012-01-11

申请人： Norbert Lui ,  Rafael Warsitz ,  Christian Funke ,  Christian Severins

发明人： Norbert Lui ,  Rafael Warsitz ,  Christian Funke ,  Christian Severins

IPC分类号： C07C209/06

CPC分类号： C07C209/08 ,  Y02P20/544 ,  C07C211/15

摘要： Process for preparing 2,2-difluoroethylamine, comprising the following steps: (i) mixing 2,2-difluoro-1-chloroethane and gaseous, liquid or supercritical ammonia in a pressure-stable, closed reaction vessel under a pressure in the range from 10 to 180 bar; (ii) reacting the reaction mixture at a reaction temperature in the range from 80° C. to 200° C.; (iii) letting down the reaction mixture and isolating 2,2-difluoroethylamine.

摘要翻译： 制备2,2-二氟乙胺的方法，包括以下步骤：（i）将2,2-二氟-1-氯乙烷与气态，液态或超临界氨在压力稳定的封闭反应容器中混合，压力范围为 10至180巴; （ii）使反应混合物在80℃至200℃的反应温度下反应; （iii）放下反应混合物并分离出2,2-二氟乙胺。

公开(公告)号：US08969572B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13159961

申请日：2011-06-14

申请人： Sergii Pazenok ,  Norbert Lui ,  Frank Volz ,  Britta Olenik ,  Christian Funke ,  Rüdiger Fischer ,  Oliver Gaertzen ,  Martin-Holger Hinz ,  Arnd Neeff

发明人： Sergii Pazenok ,  Norbert Lui ,  Frank Volz ,  Britta Olenik ,  Christian Funke ,  Rüdiger Fischer ,  Oliver Gaertzen ,  Martin-Holger Hinz ,  Arnd Neeff

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A01N43/713

摘要： The present invention relates to a process for preparing tetrazole-substituted anthranilamide derivatives of the formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5 and Z are each as defined in the description, and to a novel crystal polymorph of these derivatives and to the use thereof in agrochemical formulations.

公开(公告)号：US20140148604A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14002695

申请日：2012-02-29

申请人： Christian Funke ,  Taraneh Farida ,  Stefan Beeck ,  Norbert Lui ,  Berndt Maiwald

发明人： Christian Funke ,  Taraneh Farida ,  Stefan Beeck ,  Norbert Lui ,  Berndt Maiwald

IPC分类号： C07D307/60

CPC分类号： C07D307/60 ,  C07D307/68

摘要： Process for preparing sodium or potassium salts of 4-hydroxy-2-oxo-2,5-dihydrofuran-3-carboxylic esters, comprising the reaction of a malonic ester with potassium hydroxide to give the corresponding malonic ester potassium salt of the formula (III) which is then reacted further with a chloroacetic ester to give a compound of the formula (V) followed by a ring closure reaction in which the compound of the formula (V) is reacted with a sodium or potassium alkoxide of the formula ZOR1 where R1, R2, R3 and K are each as defined in the description.

摘要翻译： 制备4-羟基-2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-羧酸酯的钠盐或钾盐的方法，其包括丙二酸酯与氢氧化钾的反应，得到相应的式（III）的丙二酸酯钾盐 ），然后将其与氯乙酸酯进一步反应，得到式（V）化合物，随后闭环反应，其中式（Ⅴ）化合物与式ZOR1的钠或钾醇盐反应，其中R 1 ，R2，R3和K各自如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08324392B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12910201

申请日：2010-10-22

申请人： Britta Olenik ,  Robert Velten ,  Peter Jeschke ,  Norbert Lui ,  Christian Funke ,  Wolfgang Wirth

发明人： Britta Olenik ,  Robert Velten ,  Peter Jeschke ,  Norbert Lui ,  Christian Funke ,  Wolfgang Wirth

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D405/12

摘要： The present invention relates to a novel solid form of 4-[[(6-chloropyridin-3-yl)methyl](2,2-difluoroethyl)amino]furan-2(5H)-one, to processes for its preparation and to its use in agrochemical preparations.

摘要翻译： 本发明涉及4 - [[（6-氯吡啶-3-基）甲基]（2,2-二氟乙基）氨基]呋喃-2（5H） - 酮的新固体形式，其制备方法和 其用于农药制剂。