公开(公告)号：US5514693A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US92566

申请日：1993-07-16

申请人： Paolo Cozzi ,  Germano Carganico ,  Mariia Menichincheri ,  Patricia Salvati

发明人： Paolo Cozzi ,  Germano Carganico ,  Mariia Menichincheri ,  Patricia Salvati

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D521/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10

摘要： Imidazolyl and pyridyl derivatives of phenyl substituted 1,4-dihydropyridines of formula (I) ##STR1## wherein Het is ##STR2## A represents a direct linkage, --CH.sub.2 --, CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or, when Het is ##STR3## A may also represent --CH.dbd.CH--; R is hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy; each of R.sub.3 and R.sub.4 is a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group; one of R.sub.1 and R.sub.2 is a group --OR' wherein R' is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl either unsubstituted or omega substituted by C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy or cyano, and the other is, independently,a) a group --OR";b) a group ##STR4## or c) a group --OR.sup.IV wherein R.sup.IV is hydrogen or a substituent selected from:(i) --(CH.sub.2).sub.m --CH.dbd.CH--Ph, ##STR5## are useful as Thromboxane A.sub.2 (TxA.sub.2) Synthase inhibitors and as calcium antagonists.

摘要翻译： 式（I）的苯基取代的1,4-二氢吡啶的咪唑基和吡啶基衍生物其中Het为直链，-CH 2 - ，CH 2 -CH 2 - 或当Het为 A也可以表示-CH = CH-; R是氢，卤素，C 1 -C 3烷基或C 1 -C 3烷氧基; R 3和R 4各自为C 1 -C 3烷基; R1和R2之一是基团-OR'，其中R'是未被取代或被C1-C3烷氧基或氰基取代的ω-的C1-C6烷基，另一个独立地是a）基团-OR“; 或者c）基团-ORIV，其中RIV是氢或选自下列的取代基：（i） - （CH 2）m -CH = CH-Ph，（ii）图像（iii） ）和（iv）可用作Thromboxane A2（TxA2）合酶抑制剂和钙拮抗剂。