公开(公告)号：US20150148322A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14239818

申请日：2012-03-15

申请人： Pascale A.J. Pouzet ,  Peter Nickolaus ,  Ulrike Werthmann ,  Rogelio P. Frutos ,  Bing-Shiou Yang ,  Soojin Kim ,  Jason Alan Mulder ,  Nitinchandra Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Thomas G. Tampone ,  Xudong Wei

发明人： Pascale A.J. Pouzet ,  Peter Nickolaus ,  Ulrike Werthmann ,  Rogelio P. Frutos ,  Bing-Shiou Yang ,  Soojin Kim ,  Jason Alan Mulder ,  Nitinchandra Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Thomas G. Tampone ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04 ,  C07C215/42

摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新颖的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中环A是可任选包含一个或两个氮原子的6元芳香环，并且其中R是Cl并且其中R可以位于对 - - 环A的邻位，其中S *是表示手性中心的硫原子，以及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋物，水合物和溶剂合物以及这些化合物用于治疗炎性或过敏性疾病的用途 的呼吸道如COPD或哮喘。

公开(公告)号：US09150586B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US14239818

申请日：2012-03-15

申请人： Pascale A. J. Pouzet ,  Peter Nickolaus ,  Ulrike Werthmann ,  Rogelio P. Frutos ,  Bing-Shiou Yang ,  Soojin Kim ,  Jason Alan Mulder ,  Nitinchandra Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Thomas G. Tampone ,  Xudong Wei

发明人： Pascale A. J. Pouzet ,  Peter Nickolaus ,  Ulrike Werthmann ,  Rogelio P. Frutos ,  Bing-Shiou Yang ,  Soojin Kim ,  Jason Alan Mulder ,  Nitinchandra Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Thomas G. Tampone ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D495/04 ,  C07D401/04 ,  C07C213/00 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04 ,  C07C215/42

摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新颖的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中环A是可任选包含一个或两个氮原子的6元芳香环，并且其中R是Cl并且其中R可以位于对 - - 环A的邻位，其中S *是表示手性中心的硫原子，以及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋物，水合物和溶剂合物以及这些化合物用于治疗炎性或过敏性疾病的用途 的呼吸道如COPD或哮喘。

公开(公告)号：US08471010B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US12989575

申请日：2009-05-07

申请人： Rogelio P. Frutos ,  Thomas G. Tampone ,  Jason Alan Mulder ,  Dhileepkumar Krishnamurthy ,  Chris H. Senanayake

发明人： Rogelio P. Frutos ,  Thomas G. Tampone ,  Jason Alan Mulder ,  Dhileepkumar Krishnamurthy ,  Chris H. Senanayake

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D239/70

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of dihydrothieno[3,2-d]pyrimidine diols, and similar pyrimidine diols, that is efficient, high-yielding, and does not require expensive and potentially unstable intermediates. The diols are used as intermediates in the synthesis of pyrimidine compounds which inhibit PDE4, and are thus useful in the treatment of respiratory or gastrointestinal diseases and complaints, peripheral or central nervous system diseases and disorders, inflammatory conditions, and cancers.

摘要翻译： 本发明涉及制备二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶二醇和类似的嘧啶二醇的改进方法，其是有效的，高产的，并且不需要昂贵和潜在的不稳定的中间体。 二醇用作合成抑制PDE4的嘧啶化合物的中间体，因此可用于治疗呼吸道或胃肠道疾病和投诉，外周或中枢神经系统疾病和病症，炎症状况和癌症。

公开(公告)号：US20120165534A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13318706

申请日：2010-05-03

申请人： Nitinchandra D. Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Wenjun Tang ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Nitinchandra D. Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Wenjun Tang ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are methods for the preparation of bromo-substituted quinolines of the formula (I) where R is aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl or alkynyl, which are useful as intermediates in the preparation of agents for the treatment of hepatitis C viral (HCV) infections: Formula (I).

摘要翻译： 公开了制备式（I）的溴取代喹啉的方法，其中R是芳基，杂芳基，烷基，烯基或炔基，其可用作制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）的药剂的中间体 感染：式（I）。

公开(公告)号：US08222369B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12552569

申请日：2009-09-02

申请人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07K1/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂 用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。

公开(公告)号：US20120142929A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13256752

申请日：2010-03-18

申请人： Nitinchandra D. Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Nitinchandra D. Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07D411/04

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are useful as intermediates in the preparation of potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物可用作制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂的中间体。

公开(公告)号：US08633320B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13318706

申请日：2010-05-03

申请人： Nitinchandra D. Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Wenjun Tang ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Nitinchandra D. Patel ,  Chris H. Senanayake ,  Wenjun Tang ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are methods for the preparation of bromo-substituted quinolines of the formula (I) where R is aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl or alkynyl, which are useful as intermediates in the preparation of agents for the treatment of hepatitis C viral (HCV) infections: Formula (I).

摘要翻译： 公开了制备式（I）的溴取代喹啉的方法，其中R是芳基，杂芳基，烷基，烯基或炔基，其可用作制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）的药剂的中间体 感染：式（I）。

公开(公告)号：US08445470B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12277004

申请日：2008-11-24

申请人： Mark G. Currie ,  Steve Jones ,  Paul Grover ,  Chris H. Senanayake ,  Q. Kevin Fang

发明人： Mark G. Currie ,  Steve Jones ,  Paul Grover ,  Chris H. Senanayake ,  Q. Kevin Fang

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/573

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  Y10S514/87 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions containing β2 adrenergic agonists in combination with carbonates and carbamates of the formula. and in combination with related steroid carbonates and carbamates are disclosed. The compositions are useful for treating bronchospasm, for inducing bronchodilation and for treating rhinitis, asthma, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and inflammatory diseases, particularly by inhalation.

摘要翻译： 含有β2肾上腺素能激动剂与下式的碳酸酯和氨基甲酸酯组合的组合物。 并结合相关类固醇碳酸酯和氨基甲酸酯。 该组合物可用于治疗支气管痉挛，用于诱发支气管扩张和治疗鼻炎，哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）和炎性疾病，特别是通过吸入治疗。

公开(公告)号：US07964753B2

公开(公告)日：2011-06-21

申请号：US12794991

申请日：2010-06-07

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Chris H. Senanayake ,  Donald W. Kessler

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Chris H. Senanayake ,  Donald W. Kessler

IPC分类号： C07C231/20 ,  C07C233/03

CPC分类号： A61K31/205 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/24 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43

摘要： A method of preparation of a highly pure salt of R,R-formoterol L-tartrate is disclosed. The process provides the most thermodynamically stable polymorph by recrystallization of a novel polymorph.

摘要翻译： 公开了制备R，R-福莫特醇L-酒石酸盐的高纯度盐的方法。 该方法通过重结晶新型多晶型物提供最热力学稳定的多晶型物。

公开(公告)号：US20100204336A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12767043

申请日：2010-04-26

申请人： Gerald J. Tanoury ,  Chris H. Senanayake ,  Donald W. Kessler

发明人： Gerald J. Tanoury ,  Chris H. Senanayake ,  Donald W. Kessler

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07C233/24 ,  A61P11/08

CPC分类号： A61K31/205 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/24 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43

摘要： A method of preparation of a highly pure salt of R,R-formoterol L-tartrate is disclosed. The process provides the most thermodynamically stable polymorph by recrystallization of a novel polymorph.

摘要翻译： 公开了制备R，R-福莫特醇L-酒石酸盐的高纯度盐的方法。 该方法通过重结晶新型多晶型物提供最热力学稳定的多晶型物。