公开(公告)号：US06710041B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10343627

申请日：2003-02-03

申请人： Patrizia Minetti ,  Assunta Di Cesare ,  Domenico Mastroianni ,  Giuseppe Campiani ,  Vito Nacci

发明人： Patrizia Minetti ,  Assunta Di Cesare ,  Domenico Mastroianni ,  Giuseppe Campiani ,  Vito Nacci

IPC分类号： C07D51304

CPC分类号： C07D513/04

摘要： A compound of formula (I): where: R=H, Cl, Br, F, I, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkyl, or C5-C6 cycloalkyl; R1 =C1-C4 dialkylamine, where the alkyl groups are the same or different from one another, 4-alkyl-1-piperazinyl, 4-hydroxyalkyl-1-piperazinyl, 1-imidazolyl, 4-alkyl-1-piperidinyl, or 4-alkyl-1-homopiperazinyl; R2 =H, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkyl, CHO, or CH=NOH; R3 =H, CHO; or the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R = H，Cl，Br，F，I，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷硫基，C 1 -C 4烷基或C 5 -C 6环烷基; R1 = C1-C4二烷基胺，其中烷基彼此相同或不同，4-烷基-1-哌嗪基，4-羟基烷基-1-哌嗪基，1-咪唑基，4-烷基-1-哌啶基或4 - 烷基-1-高哌嗪基; R2 = H，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基，CHO或CH = NOH; R3 = H，CHO; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06391870B2

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09769740

申请日：2001-01-26

申请人： Giuseppe Campiani ,  Vito Nacci ,  Patrizia Minetti ,  Maria Assunta Di Cesare

发明人： Giuseppe Campiani ,  Vito Nacci ,  Patrizia Minetti ,  Maria Assunta Di Cesare

IPC分类号： C07D51300

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Polycondensated heterocycles with a pyrrole[2,1-b][1,3]benzothiazepine structure of the following formula (I) where the groups are defined as in the description are disclosed. As compared to known antipsychotic agents, these compounds present substantial activity associated with a simultaneous reduction in unwanted extrapyramidal symptoms. These compounds can be formulated in pharmaceutical compositions for the treatment of psychoses such as, for example, schizophrenia.

摘要翻译： 公开了具有如描述中定义的基团的下式（I）的吡咯[2,1-b] [1,3]苯并硫氮杂结构的缩聚杂环。 与已知的抗精神病药相比，这些化合物具有与同时减少不需要的锥体外系症状相关的显着活性。 这些化合物可以配制在用于治疗精神病例如精神分裂症的药物组合物中。

公开(公告)号：US06806267B1

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：US09506362

申请日：2000-02-16

申请人： David Clive Williams ,  Daniela M. Zisterer ,  Vito Nacci ,  Giuseppe Campiani

发明人： David Clive Williams ,  Daniela M. Zisterer ,  Vito Nacci ,  Giuseppe Campiani

IPC分类号： A01K31553

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

摘要： The present invention relates to pyrrolobenzoxazepines, pyrrolobenzthiazepines and related compounds having the ability to induce apoptosis, to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use as anti-tumour agents.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯并苯并氮杂吖庚因，吡咯并噻吩并且具有诱导凋亡能力的相关化合物，涉及包含这些化合物的药物组合物及其作为抗肿瘤剂的用途。

公开(公告)号：US07015212B1

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US10009210

申请日：2000-05-10

申请人： Nouri Neamati ,  Yves Pommier ,  Antonio Garofalo ,  Vito Nacci

发明人： Nouri Neamati ,  Yves Pommier ,  Antonio Garofalo ,  Vito Nacci

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention discloses non-catechol compounds, such as thiazolothiazepines, and analogs and derivatives thereof, which are anti-integrase inhibitors. The compounds, which are useful as treatments for HIV disease, include compounds (I), (II), (III), or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A is thiazole, benzene, naphthalene, pyridine, pyrimidine, pyrazine, or quinoline; R is one or more of H, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, NO2, lower ester or carboxylic acid; X—Y is CH2—S, S—CH2, CH2—O, CH2—S(O). S(O)—CH2, CH2—CH2, CH2—CH2—CH2, or CH2—CH2—CH2—CH2; R4 is H or hydroxy; R5 is H, phenyl, or alkylamine; W is S or O; and R6 is H, substituted or unsubstituted alkyl or amine; and Z is S, O, CH2, CH2CH2, or C═O.

摘要翻译： 本发明公开了非邻苯二酚化合物，如噻唑并噻嗪类及其类似物及其衍生物，它们是抗整联酶抑制剂。 可用作HIV疾病治疗的化合物包括化合物（I），（II），（III）或其药学上可接受的盐，其中A是噻唑，苯，萘，吡啶，嘧啶，吡嗪或喹啉; R是H，卤素，低级烷基，低级烷氧基，NO 2，低级酯或羧酸中的一种或多种。 XY是CH 2 -S，S-CH 2，CH 2 -O，CH 2 -S（ O）。 S（O）-CH 2 CH 2，CH 2 -CH 2，CH 2 -CH 2 CH 2 CH 2或CH 2 -CH 2 -CH 2 CH 2 CH 2， 2 R 4是H或羟基; R 5是H，苯基或烷基胺; W是S或O; R 6是H，取代或未取代的烷基或胺; Z是S，O，CH 2，CH 2 CH 2，或C-O。